Trk A Inhibitoren
Gängige Trk A Inhibitors sind unter underem Gö 6976 CAS 136194-77-9, GNF 5837 und Entrectinib CAS 1108743-60-7.
Trk-A-Inhibitoren bilden eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität der Tropomyosin-Rezeptorkinase A (Trk A), auch bekannt als NTRK1 oder neurotrophe Tyrosin-Rezeptorkinase 1, abzielen und diese hemmen. Trk A ist eine Rezeptor-Tyrosinkinase, die nach der Bindung an ihren Liganden, den Nervenwachstumsfaktor (NGF), eine Dimerisierung und Autophosphorylierung durchläuft und eine Kaskade intrazellulärer Signalwege auslöst. Diese Signalwege sind für verschiedene zelluläre Prozesse wie das Überleben, die Differenzierung und die Vermehrung von Zellen von entscheidender Bedeutung. Trk-A-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an die Kinasedomäne von Trk A binden und so dessen Phosphorylierung und die anschließende Signaltransduktion wirksam verhindern. Die Wirkung dieser Inhibitoren ist hochspezifisch, da sie auf die Interaktion mit der einzigartigen ATP-Bindungstasche von Trk A zugeschnitten sind und so die Fähigkeit der Kinase, ATP für ihre Autophosphorylierungsfunktion zu nutzen, blockieren.
Die molekulare Architektur von Trk-A-Inhibitoren ist vielfältig und umfasst kleine Moleküle mit unterschiedlichen Gerüsten, die die ATP-Bindungsstelle der Kinase stabil besetzen können. Diese strukturelle Vielfalt gewährleistet eine hohe Affinität und Selektivität für Trk A und optimiert gleichzeitig die pharmakokinetischen Eigenschaften, um den gewünschten Hemmungsgrad zu erreichen. Bei der Entwicklung dieser Inhibitoren werden häufig heterocyclische Verbindungen integriert, die Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen innerhalb der Kinasedomäne bilden können. Diese Strategie erhöht die Wirksamkeit und Selektivität der Inhibitoren. Darüber hinaus können diese Moleküle unterschiedliche Bindungsmodi aufweisen, wobei einige Interaktionen mit der aktiven „DFG-in"-Konformation der Kinase herstellen, während andere an die inaktive „DFG-out"-Konformation binden.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein selektiver Hemmstoff von TrkA, der eine einzigartige Fähigkeit zur Modulation neurotropher Signalwege aufweist. Seine Interaktion mit dem TrkA-Rezeptor beinhaltet eine spezifische Bindung, die die nachgeschalteten Phosphorylierungskaskaden unterbricht und die zellulären Reaktionen effektiv verändert. Die strukturelle Konformation des Wirkstoffs ermöglicht eine präzise Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors, wodurch die Kinetik der Signaltransduktion beeinflusst wird. Diese Selektivität unterstreicht seine Rolle bei der Regulierung neuronaler Wachstums- und Differenzierungsprozesse. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a hemmt die Kinaseaktivität von Trk A, B und C, was zu einer verminderten Trk A-Expression und -Signalübertragung führen kann. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib hemmt die Trk A-Kinaseaktivität, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung der Trk A-Expression führt. | ||||||
TrkA Inhibitor Inhibitor | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
Der TrkA-Inhibitor zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, selektiv an den TrkA-Rezeptor zu binden und dessen Aktivierung wirksam zu verhindern. Diese Verbindung weist einzigartige molekulare Interaktionen auf, die den Rezeptor daran hindern, nachgeschaltete Signalwege zu initiieren. Indem sie die Konformationsdynamik des Rezeptors verändert, beeinflusst sie die Kinetik der Liganden-Rezeptor-Interaktionen und moduliert so die zellulären Reaktionen. Seine ausgeprägte Bindungsaffinität unterstreicht seine Rolle im komplizierten Netzwerk der neurotrophen Signalübertragung. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
GW441756 ist ein spezifischer Trk A-Inhibitor, der seine Kinaseaktivität unterdrücken kann, was möglicherweise zu einer verminderten Expression und Funktion führt. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
GW441756 Hydrochlorid wirkt als selektiver Antagonist des TrkA-Rezeptors und weist ein einzigartiges Bindungsprofil auf, das den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Dieser Wirkstoff unterbricht die typische ligandeninduzierte Dimerisierung und verhindert dadurch die Aktivierung der damit verbundenen Signalkaskaden. Seine spezifischen Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten verändern die strukturelle Dynamik des Rezeptors und beeinflussen die Gesamtkinetik der Signalisierung neurotropher Faktoren und der zellulären Kommunikation. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
GNF-5837 ist ein potenter Trk-A-Hemmer, der die Aktivität von Trk A unterdrücken kann und zu einer verminderten Trk-A-Expression führen könnte. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Entrectinib hemmt Trk A, B und C, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung der Trk-A-Expression führt. | ||||||