TPR Inhibitoren
Gängige TPR Inhibitors sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, Radicicol CAS 12772-57-5, Novobiocin CAS 303-81-1, 17-AAG CAS 75747-14-7 und NVP-AUY922 CAS 747412-49-3.
Die Tetratricopeptide-Repeat-Domäne (TPR), ein Strukturmotiv, das für seine Rolle bei der Erleichterung von Protein-Protein-Wechselwirkungen bekannt ist, nimmt im Zusammenhang mit Chaperonproteinen wie Hsp90 eine besondere Bedeutung ein. Diese Domäne vermittelt entscheidende Wechselwirkungen, die für die korrekte Proteinfaltung und -stabilität unerlässlich sind. Es wurde eine bemerkenswerte Klasse chemischer Inhibitoren entwickelt, die speziell auf die TPR-Domäne abzielen und darauf abzielen, diese entscheidenden Wechselwirkungen zu unterbrechen und anschließend die Chaperonfunktion von Hsp90 zu beeinflussen. Unter den direkten Inhibitoren sind Geldanamycin, Radicicol, Novobiocin, PU-H71, 17-AAG, NVP-AUY922, BIIB021, SNX-2112, DMAG, CCT018159, AUY922 und 17-DMAG besonders hervorzuheben. Diese Verbindungen sind so konzipiert, dass sie sich kompetitiv an Hsp90 binden und speziell mit der TPR-Domäne interagieren. Auf diese Weise verhindern sie die Bindung von Client-Proteinen an Hsp90 und unterbrechen so die TPR-vermittelten Interaktionen. Die Folge dieser Störung ist die Beeinträchtigung der Chaperonfunktion von Hsp90, was letztlich zur Destabilisierung und zum Abbau von Client-Proteinen führt. Im Bereich der direkten Inhibitoren erweitert NMS-E973 das Arsenal um eine weitere Dimension. Diese Verbindung, die auf Hsp90 und seine TPR-Domäne abzielt, hat das gemeinsame Ziel, TPR-vermittelte Interaktionen zu unterbrechen. Ihr Einfluss auf die Chaperonaktivität von Hsp90, ähnlich wie bei anderen direkten Inhibitoren, wirkt sich nachgelagert auf die Stabilität von Client-Proteinen aus. Die kollektive Wirkung dieser chemischen Inhibitoren, die speziell zur Modulation TPR-vermittelter Interaktionen entwickelt wurden, bietet einen vielversprechenden Ansatz für weitere Forschungen. Das Verständnis und die Manipulation dieser Interaktionen haben potenzielle Auswirkungen auf die Regulierung der zellulären Proteinhomöostase. Das komplexe Zusammenspiel zwischen direkten Inhibitoren und der TPR-Domäne wirft ein Licht auf die dynamische Welt der Protein-Protein-Wechselwirkungen, trägt zu einem umfassenderen Verständnis zellulärer Mechanismen bei und bildet eine Grundlage für die Erforschung neuer Strategien im Bereich der Proteinmodulation.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Direkter Inhibitor von Hsp90, der die Funktion der TPR-Domäne beeinträchtigt. Geldanamycin bindet an Hsp90, unterbricht dessen Chaperonaktivität und verhindert ordnungsgemäße TPR-vermittelte Interaktionen. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Ein direkter Hemmstoff, der auf die TPR-Domäne von Hsp90 abzielt. Radicicol konkurriert mit Client-Proteinen um die Bindung an Hsp90 und stört insbesondere die TPR-vermittelten Interaktionen, die für die korrekte Proteinfaltung und -stabilität entscheidend sind. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Direkter Inhibitor von Hsp90 durch Unterbrechung der TPR-vermittelten Interaktionen. Novobiocin stört die Bindung von Client-Proteinen an die TPR-Domäne von Hsp90, was zu einer Beeinträchtigung der Chaperonaktivität und der Proteinfaltung führt. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Direkter Inhibitor von Hsp90, der die TPR-Domäne beeinflusst. 17-AAG bindet an Hsp90 und stört die TPR-vermittelten Interaktionen, die für eine ordnungsgemäße Chaperonfunktion erforderlich sind. Diese Störung führt zur Destabilisierung und zum Abbau von Client-Proteinen. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Direkter Inhibitor, der auf Hsp90 und seine TPR-Domäne abzielt. NVP-AUY922 unterbricht die TPR-vermittelten Wechselwirkungen, wodurch die Chaperonfunktion von Hsp90 beeinträchtigt und die Stabilität des Kundenproteins beeinflusst wird. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Direkter Inhibitor von Hsp90, der speziell die TPR-Domäne beeinflusst. BIIB021 stört die TPR-vermittelten Interaktionen, die für eine ordnungsgemäße Chaperonfunktion entscheidend sind, was zum Abbau von Client-Proteinen führt. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Direkter Inhibitor von Hsp90, der die TPR-Domäne beeinflusst. DMAG konkurriert mit Client-Proteinen um die Bindung an Hsp90 und stört insbesondere die TPR-vermittelten Interaktionen, die für eine ordnungsgemäße Chaperonfunktion entscheidend sind. | ||||||
CCT 018159 | 171009-07-7 | sc-202526 | 5 mg | $91.00 | ||
Direkter Inhibitor von Hsp90, der speziell die TPR-Domäne beeinflusst. CCT018159 stört die TPR-vermittelten Interaktionen, die für die Chaperonfunktion entscheidend sind, was zur Destabilisierung und zum Abbau von Client-Proteinen führt. | ||||||