CCT 018159 (CAS 171009-07-7)
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CCT 018159 ist ein zelldurchlässiges Pyrazoloresorcinol-Verbindung, die die ATPase-Aktivität von Heat Shock Protein 90 (Hsp90) (IC50 = 3,2 μM und 6,6 μM gegen humanes HSP 90 beta und Hefe Hsp90, respectively) durch Zielen auf die N-terminale ATP-Bindungsstelle des Enzyms hemmt. CCT 018159 zeigt keine nachweisbaren Auswirkungen gegen humanes HSP 70 oder Topoisomerase II, selbst bei Konzentrationen bis zu 100 μM, und hemmt ein Panel von 20 häufig untersuchten Kinasen nur bei viel höheren Konzentrationen. Im Gegensatz zu 17-AAG wird die antitumorale Aktivität von CCT 018159 nicht durch die Expression von NQ01/DT-Diaphorase oder P-Glykoprotein beeinflusst. Der mittlere zelluläre GI-Wert von CCT 018159 über ein Panel von menschlichen Krebszelllinien, einschließlich Melanom, betrug 5,3 μmol/L, und es verursachte Zytostase, die mit einem G-Arrest und induzierter Apoptose verbunden war. Darüber hinaus hemmte CCT 018159 essentielle endotheliale und tumorzellfunktionen, die mit Invasion und Angiogenese in Verbindung stehen.
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CCT 018159, 5 mg | sc-202526 | 5 mg | $91.00 |