TMEM166 Inhibitoren
Gängige TMEM166 Inhibitors sind unter underem Phloretin CAS 60-82-2, Methyl-β-cyclodextrin CAS 128446-36-6, Chloroquine CAS 54-05-7, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2 und Ammonium Chloride CAS 12125-02-9.
Chemische Inhibitoren von TMEM166 können auf verschiedene Aspekte seiner Funktion innerhalb der zellulären Umgebung abzielen. Phloretin kann durch Hemmung der TMEM166-assoziierten lysosomalen Cl-Kanal-Aktivität die lysosomale Übersäuerung verringern - ein Prozess, den TMEM166 bekanntermaßen beeinflusst. In ähnlicher Weise können Chloroquin und NH4Cl den lysosomalen pH-Wert anheben und dadurch die Funktion von TMEM166 im Zusammenhang mit dem lysosomalen Abbau behindern. Dies ist auch der Mechanismus, über den Bafilomycin A1 und Concanamycin A ihre hemmende Wirkung entfalten, da sie spezifische Inhibitoren der V-ATPase-Protonenpumpe sind, was zu einem Anstieg des lysosomalen pH-Wertes führt, der die säureabhängigen Funktionen von TMEM166 behindern kann. Methyl-β-Cyclodextrin unterbricht cholesterinreiche Lipid Rafts, was möglicherweise die Rolle von TMEM166 beim endolysosomalen Trafficking beeinträchtigt, indem es die Membranmikroumgebung verändert, in der TMEM166 arbeitet.
Darüber hinaus kann die Chemikalie E64d Cysteinproteasen innerhalb des Lysosoms hemmen, was sich auf die proteolytische Umgebung und damit auf die funktionellen Prozesse von TMEM166 auswirkt, die von der Proteaseaktivität abhängen. Pepstatin A wirkt auf ähnliche Weise, indem es auf Aspartylproteasen abzielt, was sich auf die Proteinabbaupfade auswirken kann, an denen TMEM166 beteiligt ist. Dynasore hemmt Dynamin, das für die Endozytose und den vesikulären Transport entscheidend ist, was die Rolle von TMEM166 bei diesen Prozessen hemmen kann. Genistein, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, kann phosphorylierungsabhängige Trafficking-Ereignisse unterbrechen und somit die Funktion von TMEM166 beim zellulären Trafficking und der Signalübertragung beeinträchtigen. Monensin kann durch die Unterbrechung von Ionengradienten die Aufrechterhaltung dieser Gradienten durch TMEM166 hemmen und damit seine lysosomalen Funktionen beeinträchtigen. Schließlich kann Nocodazol durch Unterbrechung der Mikrotubuli-Polymerisation die Rolle von TMEM166 bei der Positionierung und dem Transport von Lysosomen hemmen, da die ordnungsgemäße Funktion und Lokalisierung von TMEM166 von einem intakten Mikrotubuli-Netzwerk abhängt. Diese Chemikalien zeigen insgesamt eine Vielzahl von Mechanismen auf, durch die die funktionellen Beiträge von TMEM166 zu zellulären Prozessen gehemmt werden können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Phloretin hemmt die mit TMEM166 assoziierte Aktivität des lysosomalen Cl-Kanals und reduziert damit möglicherweise die lysosomale Übersäuerung und Funktion, die TMEM166 bekanntermaßen beeinflusst. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Methyl-β-Cyclodextrin unterbricht cholesterinreiche Lipid-Rafts, in denen TMEM166 lokalisiert ist, was möglicherweise seine Rolle bei endolysosomalen Trafficking-Prozessen beeinträchtigt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin erhöht den lysosomalen pH-Wert, was die Ansäuerung, an der TMEM166 beteiligt ist, hemmen kann, wodurch seine Funktion im lysosomalen Abbauweg behindert wird. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der V-ATPase-Protonenpumpe, der zu einem erhöhten lysosomalen pH-Wert führt und möglicherweise die von der Versauerung abhängigen Prozesse hemmt, bei denen TMEM166 wirkt. | ||||||
Ammonium Chloride | 12125-02-9 | sc-202936 sc-202936A sc-202936B | 25 g 500 g 2.5 kg | $38.00 $54.00 $147.00 | 4 | |
Ammoniumchlorid (NH4Cl) führt zu einer lysosomalen Alkalisierung, die die normalen säureabhängigen Funktionen von TMEM166 im Lysosom hemmen kann. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Concanamycin A ist wie Bafilomycin A1 ein V-ATPase-Inhibitor, der die lysosomale Ansäuerung verhindert, wodurch TMEM166 Funktionen, die von der sauren lysosomalen Umgebung abhängen, gehemmt werden können. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore hemmt Dynamin, das für die Endozytose und den vesikulären Transport von entscheidender Bedeutung ist, Prozesse, an denen TMEM166 beteiligt ist, und hemmt somit möglicherweise die Rolle von TMEM166 in diesen zellulären Signalwegen. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein hemmt Tyrosinkinasen, die phosphorylierungsabhängige Transportvorgänge von Vesikel- und Membranproteinen wie TMEM166 beeinträchtigen könnten, und hemmt so dessen Funktion im zellulären Transport und in Signalwegen, die mit dem endolysosomalen System verbunden sind. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Monensin unterbricht die Ionengradienten an den lysosomalen Membranen, was die Rolle von TMEM166 bei der Aufrechterhaltung dieser Gradienten hemmen kann und somit möglicherweise seine Funktion bei lysosomalen Prozessen beeinträchtigt. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Nocodazol stört die Mikrotubuli-Polymerisation, was den intrazellulären Transport und die Lokalisierung lysosomaler Komponenten hemmen und möglicherweise die Funktion von TMEM166 bei der Positionierung und dem Transport von Lysosomen innerhalb der Zelle beeinträchtigen kann. | ||||||