THEG Aktivatoren
Gängige THEG Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3, IBMX CAS 28822-58-4 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
THEG lassen sich nach ihren primären Wirkmechanismen gruppieren, wobei der Schwerpunkt auf der Erhöhung des intrazellulären zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) oder der Aktivierung spezifischer Proteinkinasen liegt, die die THEG-Aktivität regulieren können. Forskolin, Isoproterenol, PGE1 (Prostaglandin E1), BAY 60-6583 und Rolipram sind Vertreter, die in erster Linie den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöhen. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht dadurch die cAMP-Produktion. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und PGE1 aktivieren die cAMP-Synthese über ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. BAY 60-6583 fördert durch seine selektive Wirkung auf Adenosin-A2B-Rezeptoren ebenfalls die cAMP-Akkumulation. Rolipram erzielt ein ähnliches Ergebnis, indem es die Phosphodiesterase 4 hemmt und so den Abbau von cAMP verhindert. Zusammen erhöhen diese Wirkstoffe den cAMP-Spiegel, der THEG aktivieren kann, wobei davon ausgegangen wird, dass die Funktion von THEG durch cAMP-abhängige Wege moduliert wird, wie z. B. die durch die Proteinkinase A (PKA) vermittelten Wege.
Andere Chemikalien wirken über andere Kinasewege oder durch Modulation von cAMP-bezogenen Prozessen. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die THEG phosphorylieren und aktivieren könnten, wenn es Teil des Stressreaktionsmechanismus ist. PMA, ein bekannter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), könnte THEG ebenfalls phosphorylieren, wenn THEG durch PKC-assoziierte Wege reguliert wird. IBMX und Cilostazol verhindern beide den Abbau von cAMP, IBMX durch unspezifische Hemmung von Phosphodiesterasen und Cilostazol durch spezifische Hemmung der Phosphodiesterase 3. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP kann zu einer PKA-Aktivierung führen, die wiederum THEG aktivieren kann. Darüber hinaus erhöhen Vardenafil und Sildenafil, beides Phosphodiesterase-5-Hemmer, in erster Linie den cGMP-Spiegel, aber der anschließende Anstieg von cAMP durch die Kreuzaktivierung von Signalwegen könnte auch die THEG-Aktivität beeinflussen. Zaprinast kann durch Hemmung der Phosphodiesterase 5 zu einem Anstieg sowohl von cAMP als auch von cGMP führen, was sich möglicherweise auf THEG auswirkt, wenn dessen Aktivität durch zyklische Nukleotide reguliert wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von cyclischem AMP (cAMP) führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können die Aktivität von THEG steigern, wenn THEG ein cAMP-abhängiges Protein ist oder durch den cAMP/PKA-Signalweg reguliert wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die Adenylylcyclase über die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren stimuliert und so die cAMP-Spiegel erhöht, was THEG durch nachgeschaltete PKA-Aktivierung aktivieren könnte, wenn THEG über diesen Signalweg reguliert wird. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 bindet an seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, was zu einer Erhöhung der cAMP-Produktion führt. Diese Erhöhung des cAMP kann zur Aktivierung von THEG führen, wenn es auf Änderungen des cAMP-Spiegels oder der nachgeschalteten PKA-Signalübertragung reagiert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einer Erhöhung von cAMP führt, indem er dessen Abbau verhindert. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP kann THEG aktivieren, wenn es unter cAMP-regulierten Mechanismen arbeitet. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein starker Aktivator von stressaktivierten Proteinkinasen, was zur Aktivierung von THEG führen kann, wenn es ein Substrat ist oder von diesen Kinasen während der Stressreaktion reguliert wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von THEG führen, wenn THEG ein Substrat ist oder durch PKC-Signalwege reguliert wird. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 aktiviert selektiv Adenosin-A2B-Rezeptoren, die über Gs-Proteinsignale die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können, was möglicherweise zur Aktivierung von THEG führt, wenn es durch cAMP- oder PKA-Signalwege reguliert wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterase 5, was zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cGMP kann zu einer Kreuzaktivierung von cAMP-Signalwegen führen, die THEG aktivieren können, wenn es durch diese zyklischen Nukleotide beeinflusst wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv die Phosphodiesterase 4 und bewirkt dadurch einen Anstieg des cAMP-Spiegels. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels kann THEG aktivieren, wenn es Teil von cAMP-abhängigen Stoffwechselwegen ist oder von diesen reguliert wird. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein Phosphodiesterase-5-Hemmer, erhöht die cGMP-Spiegel, was sich indirekt auf die cAMP-Signalübertragung auswirken kann. Dies kann zur Aktivierung von THEG führen, wenn die cAMP- oder PKA-Signalübertragung seine Aktivität moduliert. | ||||||