Tas2r140 Aktivatoren

Gängige Tas2r140 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, N-Phenylthiourea CAS 103-85-5, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 und D-(-)-Salicin CAS 138-52-3.

Zu den chemischen Aktivatoren von Tas2r140 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die alle für ihren bitteren Geschmack bekannt sind, der ein Schlüsselindikator für ihr Potenzial ist, direkt mit diesem Bittergeschmacksrezeptor zu interagieren und ihn zu aktivieren. Denatoniumbenzoat, eine der bittersten bekannten Verbindungen, dient als Aktivator, indem es an Tas2r140 bindet, was zu einer Konformationsänderung des Rezeptors und der anschließenden Einleitung der intrazellulären Geschmackssignaltransduktion führt. In ähnlicher Weise aktiviert Chinin, das in Tonic Water enthalten ist, Tas2r140 durch direkte Interaktion mit der ligandenbindenden Domäne des Rezeptors und fördert die Aktivierung des G-Protein-gekoppelten Signalwegs, der für die Wahrnehmung des bitteren Geschmacks wesentlich ist. Phenylthiocarbamid (PTC) und Propylthiouracil (PROP) wirken beide auf Tas2r140 durch direkte Bindung, die bekanntermaßen den für die Wahrnehmung von Bitterkeit notwendigen Signalweg in Gang setzt. Diese Chemikalien unterscheiden sich in ihrer Fähigkeit, von Personen, die spezifische Formen des Tas2r140-Rezeptors besitzen, als bitter empfunden zu werden.

Absinthin und Amarogentin, beides extrem bittere Substanzen, aktivieren Tas2r140 durch direkte Bindung an den Rezeptor, was wiederum die Signaltransduktionsmechanismen in Gang setzt. Salicin, eine bitter schmeckende Verbindung aus Weidenrinde, und Saccharoseoctaacetat, das ebenfalls für seine Bitterkeit bekannt ist, aktivieren Tas2r140 durch direkte Rezeptorinteraktion, was zur Aktivierung von Signalwegen führt, die für die Wahrnehmung von Bitterkeit verantwortlich sind. Parthenolid und Colchicin aktivieren den Rezeptor trotz ihrer unterschiedlichen Herkunft auf ähnliche Weise durch direkte Bindung und lösen intrazelluläre Signalwege aus, die für die Wahrnehmung des bitteren Geschmacks erforderlich sind. Aloin aus der Aloe und Koffein, eine bekannte Bitterstoffverbindung, aktivieren Tas2r140 durch direkte Interaktion, was zur Aktivierung der Geschmackssignalwege führt, die dem Gehirn das Gefühl von Bitterkeit vermitteln. Jede dieser Chemikalien hat eine einzigartige Struktur, die es ihr ermöglicht, an Tas2r140 zu binden und dadurch den Rezeptor und die damit verbundenen Signalwege zu aktivieren.