Date published: 2025-10-10

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Tas2r125 Aktivatoren

Gängige Tas2r125 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Saccharin CAS 81-07-2, Quinine CAS 130-95-0, Caffeine CAS 58-08-2 und N-Phenylthiourea CAS 103-85-5.

Zu den chemischen Aktivatoren von Tas2r125 gehören eine Reihe von Verbindungen, die mit den Rezeptorstellen des Proteins interagieren, um die Wahrnehmung von Bitterkeit auszulösen. Denatonium, das als eine der bittersten Substanzen bekannt ist, aktiviert Tas2r125 durch Bindung an seine Bittergeschmacksrezeptorstellen, was zu einer Konformationsänderung in der Proteinstruktur führt. Diese Veränderung löst Signalwege aus, die mit der Geschmacksübertragung in Verbindung stehen, wie z. B. die Aktivierung von Phospholipase C, die dann Inositoltrisphosphat produziert und zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt. In ähnlicher Weise binden sich Phenylthiocarbamid (PTC) und Propylthiouracil direkt an Tas2r125 und aktivieren einen G-Protein-Signalweg, der Ionenkanäle und zelluläre Reaktionen moduliert, was schließlich zu dem bitteren Geschmackserlebnis führt.

Andere Verbindungen wie Saccharin, Chinin, Koffein, Acesulfam K und Sucralose aktivieren Tas2r125 durch direkte Interaktion mit den Bindungsstellen des Rezeptors. Saccharin und Acesulfam K lösen eine G-Protein-gekoppelte Rezeptorkaskade aus, die zur Freisetzung von Gustducin und zur Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren führt, die an der Geschmackswahrnehmung beteiligt sind. Chinin und Koffein ahmen in ähnlicher Weise natürliche Bitterliganden von Tas2r125 nach und lösen die Aktivierung von Signalmolekülen wie dem Alpha-Gustducin-Protein aus, das für die Signalübertragung des Bittergeschmacks wesentlich ist. Natürliche Verbindungen wie Glycyrrhizin, Naringin, Amarogentin und Absinthin aktivieren ebenfalls Tas2r125, indem sie sich an seine aktiven Stellen binden und so G-Protein-gekoppelte Signalwege auslösen, die zur Empfindung von Bitterkeit beitragen. Diese chemischen Interaktionen mit Tas2r125 ermöglichen die Erkennung einer Vielzahl von Bitterstoffen, was eine wichtige Funktion des Geschmackssystems ist.

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Denatonium benzoate

3734-33-6sc-234525
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Denatonium aktiviert Tas2r125 durch Bindung an seine Rezeptorstellen für bitteren Geschmack. Diese Interaktion führt zu einer Veränderung der Tertiärstruktur des Proteins, das dann Signalwege aktiviert, die mit der Geschmacksübertragung verbunden sind, wie z. B. die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, die aus der Aktivierung von Phospholipase C und der anschließenden Produktion von Inositoltrisphosphat resultiert.

Saccharin

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100 mg
1 g
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Saccharin, ein synthetischer Süßstoff, aktiviert Tas2r125 durch direkte Interaktion mit den Bindungsstellen des Rezeptors. Dieses Bindungsereignis veranlasst Tas2r125, eine G-Protein-gekoppelte Rezeptorkaskade zu initiieren, die zur Freisetzung von Gustducin und zur Aktivierung nachgeschalteter Effektoren führt, die zur Geschmackswahrnehmung führen.

Quinine

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Chinin ist ein Alkaloid, das Tas2r125 durch direkte Bindung an den Bittergeschmacksrezeptor aktiviert, was zur Aktivierung des Proteins und der damit verbundenen G-Protein-gekoppelten Signalwege führt. Die Aktivierung dieser Signalwege gipfelt in der Freisetzung von Neurotransmittern, die das Gefühl von Bitterkeit vermitteln.

Caffeine

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Koffein aktiviert Tas2r125, indem es die natürlichen Bitterliganden des Rezeptors nachahmt und so die Aktivierung nachgeschalteter Signalmoleküle induziert, die an der Geschmackswahrnehmung beteiligt sind, wie z. B. das Alpha-Gustducin-Protein, das eine Rolle bei der Signalübertragung von bitterem Geschmack spielt.

N-Phenylthiourea

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100 g
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Phenylthiocarbamid (PTC) aktiviert Tas2r125, indem es an die Bittergeschmacksrezeptoren bindet und einen G-Protein-Signalweg einleitet. Die Interaktion mit Tas2r125 führt zur Aktivierung des Adenylatcyclase-inhibierten Signalwegs, der wiederum Ionenkanäle und zelluläre Reaktionen moduliert, die zum bitteren Geschmackserlebnis beitragen.

6-Propyl-2-thiouracil

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10 g
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1 kg
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Propylthiouracil aktiviert Tas2r125 durch direkte Bindung an den Rezeptor, was dann zur Aktivierung des Proteins und der damit verbundenen Signalwege führt und letztlich die Bittergeschmack-Signalkaskade auslöst.

Acesulfame Potassium

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25 g
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Acesulfam K aktiviert Tas2r125 durch direkte Interaktion mit der Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors und leitet die Aktivierung von Geschmacksrezeptorzellen über G-Protein-gekoppelte Signalwege ein. Diese Interaktion führt zur Wahrnehmung eines bitteren Geschmacks.

Sucralose

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100 mg
1 g
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Sucralose aktiviert Tas2r125 durch Bindung an die extrazelluläre Domäne des Rezeptors, was zur Aktivierung von Geschmacksübertragungswegen führt, die trotz der ihnen innewohnenden Süße die Wahrnehmung von Bitterkeit hervorrufen.

Naringin

10236-47-2sc-203443
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25 g
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Naringin, ein in Grapefruits enthaltenes Flavonoid, aktiviert Tas2r125 durch Bindung an den Bittergeschmacksrezeptor, wodurch das Protein und die damit verbundenen Signalwege aktiviert werden, was zur Wahrnehmung von Bitterkeit beiträgt.