T2R24 Inhibitoren

Gängige T2R24 Inhibitors sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, Chloroquine CAS 54-05-7, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 und Caffeine CAS 58-08-2.

T2R24-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität dieses spezifischen Bittergeschmacksrezeptors verringern. Eine primäre Methode der Hemmung besteht in der direkten Aktivierung und anschließenden Desensibilisierung von T2R24. Denatoniumbenzoat, die bekannteste Bitterstoffverbindung, und Chinin, ein natürlicher Bitterstoff, können beispielsweise beide direkt an T2R24 binden, was zu dessen Aktivierung führt. Diese wiederholte Aktivierung kann zu einer Desensibilisierung des Rezeptors führen und damit seine Funktion hemmen. Auch Chloroquin und Propylthiouracil, die beide für ihren bitteren Geschmack bekannt sind, wirken auf vergleichbare Weise, indem sie T2R24 aktivieren, was bei längerer Exposition zu einer Desensibilisierung des Rezeptors und einer Funktionshemmung führen kann. Außerdem besitzt Koffein, das wegen seiner stimulierenden Wirkung häufig konsumiert wird, einen bitteren Geschmack, der ebenfalls T2R24 aktivieren und desensibilisieren kann.

Ergänzend dazu hemmen bestimmte Verbindungen T2R24, indem sie mit bitteren Geschmacksstoffen um die Rezeptorbindung konkurrieren und dadurch ihre Aktivierung verhindern. Sucralose zum Beispiel ist ein hochintensiver Süßstoff, der die Bindung von Bitterstoffen an T2R24 konkurrierend hemmen kann und so die Aktivierung des Rezeptors blockiert. Gymnemische Säuren, von denen bekannt ist, dass sie die Süße unterdrücken, können ebenfalls die Wahrnehmung von Bitterkeit beeinträchtigen und folglich die T2R24-Aktivierung hemmen. Natürliche Bestandteile in Lebensmitteln und Getränken, wie das Naringin in Grapefruitsaft, können aufgrund ihrer inhärenten Bitterkeit ebenfalls zur Desensibilisierung und Hemmung von T2R24 beitragen. Andere Bitterstoffe wie Parthenolid, Absinthin, Epigallocatechingallat (EGCG) und Carvon, die in verschiedenen Pflanzen und Kräutern vorkommen, haben die Aktivierung von T2R24 gemeinsam, was bei anhaltender Exposition zu einer Desensibilisierung und Unterdrückung der Rezeptoraktivität führen könnte. Durch diese verschiedenen Mechanismen können T2R24-Inhibitoren die Fähigkeit des Rezeptors, die Anwesenheit von Bitterstoffen wahrzunehmen und zu signalisieren, wirksam verringern.