t-GMP-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die enzymatische Aktivität abzielen und diese hemmen, die an der Synthese oder Nutzung von Thioguanosinmonophosphat (t-GMP) beteiligt ist. t-GMP ist eines der Nukleotide, die in Nukleinsäuren wie DNA und RNA eingebaut werden können, und spielt eine wichtige Rolle in verschiedenen biochemischen Prozessen im Zusammenhang mit dem Nukleinsäurestoffwechsel. Durch die Hemmung der Enzyme, die für die Umwandlung von Vorläufermolekülen in t-GMP verantwortlich sind, oder der Enzyme, die an der Verwendung von t-GMP innerhalb der Nukleinsäure-Signalwege beteiligt sind, können diese Inhibitoren den normalen Stoffwechselfluss von Purinnukleotiden stören. Diese Störung hat eine kaskadenartige Wirkung auf die Nukleotidpools, die je nach Organismus und Zellsystem eine Vielzahl von zellulären Aktivitäten wie Replikation, Transkription und Reparatur beeinflussen kann. Die Hemmung von t-GMP-spezifischen Enzymen erfolgt häufig durch Verbindungen, die natürliche Substrate oder Analoga imitieren und so an den aktiven Stellen von Enzymen konkurrieren, die für die t-GMP-Biosynthese oder -Modifikation verantwortlich sind. Die strukturelle Basis von t-GMP-Inhibitoren kann Modifikationen enthalten, die der Guaninbase oder dem Ribose-Phosphat-Rückgrat ähneln, wodurch sie sich effektiv an Zielenzyme binden können, aber nicht die üblichen katalytischen Umwandlungen durchlaufen. Solche Inhibitoren können hochspezifisch sein und auf bestimmte Schritte im Weg der t-GMP-Synthese oder -Verwertung einwirken. Darüber hinaus liefert die Untersuchung von t-GMP-Inhibitoren oft Einblicke in die detaillierten Mechanismen des Nukleotidstoffwechsels und die Rolle von Purinderivaten bei der zellulären Regulation und Signalübertragung, was ihre Bedeutung für das Verständnis der Biochemie von Nukleinsäuren auf molekularer Ebene unterstreicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt kompetitiv das Enzym Dihydrofolatreduktase (DHFR), ein Enzym, das an der Tetrahydrofolatsynthese beteiligt ist. Die Hemmung von DHFR führt zu einer Verringerung der Produktion von Tetrahydrobiopterin (BH4), einem Cofaktor für die Synthese der Neurotransmitter Dopamin, Serotonin und Noradrenalin, der die t-GMP-Aktivität hemmen kann. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
Allopurinol ist ein Hemmstoff der Xanthinoxidase, einem Enzym, das Xanthin in Harnsäure umwandelt. Durch die Hemmung dieses Enzyms kann Allopurinol zu einer Senkung des Harnsäurespiegels führen, der strukturell dem Guanin ähnelt. Eine geringere Verfügbarkeit von Guaninderivaten kann wiederum zu einer geringeren Synthese von Guanosinmonophosphat (GMP) führen, wodurch t-GMP gehemmt wird. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
Mycophenolsäure hemmt die Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMPDH), ein Enzym, das für die De-novo-Synthese von Guaninnukleotiden von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung von IMPDH kann zu einer Verringerung der Guaninnukleotidspiegel, einschließlich GMP, führen und dadurch t-GMP funktionell hemmen, indem die Verfügbarkeit seines Substrats eingeschränkt wird. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Ribavirin ist dafür bekannt, dass es die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) hemmt, was zu einer Verarmung an Guaninnukleotiden und einer Anhäufung von Inosinmonophosphat (IMP) führt. Diese Verringerung der Guaninnukleotid-Pools kann die Aktivität von t-GMP funktionell hemmen, indem die Verfügbarkeit seiner guaninbasierten Substrate eingeschränkt wird. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Mycophenolatmofetil ist ein Ester-Prodrug von Mycophenolsäure, das nach Hydrolyse in seine aktive Form die Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMPDH) hemmt und somit die De-novo-Synthese von Guaninnukleotiden verringern kann. Dies führt zu einem reduzierten Pool an GMP, das für die t-GMP-Funktion notwendig ist, wodurch t-GMP gehemmt wird. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
Tiazofurin wird zu Thiazol-4-carboxamid-Adenin-Dinukleotid metabolisiert, das ein Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) ist. Durch die Hemmung von IMPDH wird der Pool an Guaninnukleotiden reduziert. Dies bedeutet, dass weniger GMP für Prozesse verfügbar ist, an denen t-GMP beteiligt ist, wodurch die t-GMP-Aktivität funktionell gehemmt wird. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
Mizoribin ist ein Immunsuppressivum, das die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH) hemmt. Dadurch verringert es die Verfügbarkeit von Guaninnukleotiden, die für die RNA- und DNA-Synthese erforderlich sind. Diese geringere Verfügbarkeit von Guaninnukleotiden kann zu einer funktionellen Hemmung von t-GMP führen. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
Oxipurinol ist der aktive Metabolit von Allopurinol und dient als Xanthinoxidase-Hemmer. Es führt zu einer verminderten Harnsäuresynthese und könnte auch die Verfügbarkeit von Guanin verringern. Diese Abnahme der Guaninverbindungen kann die Synthese von GMP hemmen und dadurch die Aktivität von t-GMP funktionell hemmen. | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
Acyclovir ist ein Guanosin-Analogon, das, wenn es phosphoryliert wird, die DNA-Polymerase hemmen kann. Obwohl es häufiger bei der Hemmung der viralen DNA-Polymerase eingesetzt wird, bedeutet seine analoge Natur, dass es mit Guaninnukleotiden konkurrieren könnte, was möglicherweise zu einer Verringerung des verfügbaren GMP-Pools für t-GMP-Aktivitäten führt und somit t-GMP funktionell hemmt. | ||||||