t-GMP 激活剂包括一组不同的化合物,它们通过调节环核苷酸水平和相关信号通路,间接增强 t-GMP 的功能活性。佛司可林可通过提高细胞内 cAMP 激活 PKA,而 PKA 可使参与 t-GMP 信号转导的底物磷酸化,从而增强 t-GMP 的功能活性。同样,作为磷酸二酯酶的抑制剂,IBMX 和罗利普仑可阻止环核苷酸的分解,从而导致 cAMP(罗利普仑)以及 cAMP 和 cGMP(IBMX)的积累。这种积累通过增加 t-GMP 的局部浓度和促进其信号传导途径,间接增强了 t-GMP 的活性。此外,PDE5 抑制剂(如西地那非、伐地那非和他达那非)会专门增加 cGMP 水平,通过增强 cGMP 依赖性蛋白激酶信号通路间接激活 t-GMP。扎普瑞纳斯特(Zaprinast)也能产生同样的效果,它能选择性地抑制 PDE5,导致 cGMP 水平升高,进而激活与 t-GMP 相关的 cGMP 依赖性途径。
同时调节 cAMP 和 cGMP 水平的化合物进一步扩大了对 t-GMP 活性的影响。长春西汀和木蝴蝶碱通过抑制 PDE1,导致这两种环核苷酸的增加,通过激活 cAMP 和 cGMP 依赖性信号通路,协同增强了 t-GMP 活性。西洛他唑和米力农作为选择性 PDE3 抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而通过 PKA 介导的信号途径以及 cAMP 和 cGMP 信号之间的潜在交叉作用间接激活 t-GMP。双嘧达莫具有抑制各种磷酸二酯酶的能力,也有助于环核苷酸水平的升高,进一步增强了 t-GMP 的功能活性。总之,这些 t-GMP 激活剂通过对环核苷酸水平和信号通路的靶向作用,促进了 t-GMP 介导功能的增强,凸显了不同细胞信号分子和通路在调节蛋白质活性方面错综复杂的相互作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平。升高的 cAMP 会激活 PKA,通过影响 t-GMP 信号通路中的下游效应器来增强 t-GMP 活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非选择性抑制剂。可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,导致 cGMP 的积累,从而通过促进其信号通路来增强 t-GMP 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
选择性抑制 PDE5,提高 cGMP 水平。升高的 cGMP 会激活依赖于 cGMP 的蛋白激酶 (PKG),影响与 t-GMP 相关的途径,从而增强 t-GMP 的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
通过抑制 PDE5 和增加 cGMP 水平,发挥与西地那非类似的作用。这种积累会通过 cGMP 依赖性信号机制激活 t-GMP。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
另一种 PDE5 抑制剂,可提高 cGMP 水平,通过增强 cGMP 依赖性蛋白激酶信号通路间接激活 t-GMP。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
抑制 PDE3,提高 cAMP 水平。cAMP 升高可通过刺激 PKA 间接激活 t-GMP,而 PKA 可调节与 t-GMP 活性相关的通路中的蛋白质。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
一种选择性 PDE4 抑制剂,可提高细胞内 cAMP 水平。这种升高通过 PKA 介导的信号通路增强了 t-GMP 活性。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
抑制 PDE1,导致 cAMP 和 cGMP 水平升高。这种双重提高通过激活 cAMP 和 cGMP 依赖性途径,协同增强了 t-GMP 活性。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
抑制各种磷酸二酯酶,提高 cAMP 和 cGMP 水平。由此产生的 cGMP 升高会通过 cGMP 依赖性蛋白激酶增强 t-GMP 活性。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
选择性抑制 PDE3,提高 cAMP 水平。这种增加通过 PKA 介导的途径以及 cAMP 和 cGMP 信号之间的交叉作用,间接增强了 t-GMP 的活性。 |