Inhibiteurs t-GMP
Les inhibiteurs courants des BPFt comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'allopurinol CAS 315-30-0, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la ribavirine CAS 36791-04-5 et le mycophénolate mofétil CAS 128794-94-5.
Les inhibiteurs du t-GMP sont une classe de composés chimiques qui agissent en ciblant spécifiquement et en inhibant l'activité enzymatique impliquée dans la synthèse ou l'utilisation du thioguanosine monophosphate (t-GMP). Le t-GMP est l'un des nucléotides qui peuvent être incorporés dans les acides nucléiques, tels que l'ADN et l'ARN, et joue un rôle important dans divers processus biochimiques liés au métabolisme de l'acide nucléique. En inhibant les enzymes responsables de la conversion des molécules précurseurs en t-GMP ou celles impliquées dans l'utilisation du t-GMP dans les voies des acides nucléiques, ces inhibiteurs peuvent perturber le flux métabolique normal des nucléotides puriques. Cette perturbation a un effet en cascade sur les réserves de nucléotides, qui peut influencer un large éventail d'activités cellulaires telles que la réplication, la transcription et la réparation, en fonction de l'organisme et du système cellulaire.L'inhibition des enzymes spécifiques du t-GMP fait souvent appel à des composés conçus pour imiter les substrats naturels ou les analogues, ce qui leur permet d'entrer en compétition avec les sites actifs des enzymes responsables de la biosynthèse ou de la modification du t-GMP. La base structurelle des inhibiteurs de t-GMP peut inclure des modifications qui ressemblent à la base guanine ou au squelette ribose-phosphate, ce qui leur permet de se lier efficacement aux enzymes cibles mais de ne pas subir les transformations catalytiques habituelles. Ces inhibiteurs peuvent être hautement spécifiques, agissant sur des étapes distinctes de la voie de synthèse ou d'utilisation du GMPt. En outre, l'étude des inhibiteurs du GMPt permet souvent de comprendre les mécanismes détaillés du métabolisme des nucléotides et le rôle des dérivés puriques dans la régulation et la signalisation cellulaires, ce qui souligne leur importance pour la compréhension de la biochimie des acides nucléiques au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe de façon compétitive l'enzyme dihydrofolate réductase (DHFR), une enzyme qui participe à la synthèse du tétrahydrofolate. L'inhibition de la DHFR entraîne une diminution de la production de tétrahydrobioptérine (BH4), un cofacteur de la synthèse des neurotransmetteurs dopamine, sérotonine et noradrénaline, qui peut inhiber l'activité de la t-GMP. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est un inhibiteur de la xanthine oxydase, une enzyme qui transforme la xanthine en acide urique. En inhibant cette enzyme, l'allopurinol peut entraîner une diminution des taux d'acide urique, dont la structure est similaire à celle de la guanine. La disponibilité réduite des dérivés de la guanine peut à son tour entraîner une réduction de la synthèse de la guanosine monophosphate (GMP), inhibant ainsi la t-GMP. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), une enzyme vitale dans la synthèse de novo des nucléotides de guanine. L'inhibition de l'IMPDH peut entraîner une diminution des niveaux de nucléotides de guanine, y compris le GMP, et donc inhiber fonctionnellement le t-GMP en limitant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est connue pour inhiber l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), ce qui entraîne une raréfaction des nucléotides de guanine et une accumulation d'inosine monophosphate (IMP). Cette réduction des réserves de nucléotides de guanine peut inhiber fonctionnellement l'activité du t-GMP en limitant la disponibilité de ses substrats à base de guanine. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Le mycophénolate mofétil est un promédicament ester de l'acide mycophénolique qui, après hydrolyse en sa forme active, inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH) et peut ainsi diminuer la synthèse de novo des nucléotides de guanine. Il en résulte un pool réduit de GMP, qui est nécessaire à la fonction du t-GMP, ce qui a pour effet d'inhiber le t-GMP. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurine est métabolisée en thiazole-4-carboxamide adénine dinucléotide, qui est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH). En inhibant l'IMPDH, il réduit le pool de nucléotides de guanine. Cela signifie que moins de GMP est disponible pour les processus impliquant le t-GMP, ce qui inhibe fonctionnellement l'activité du t-GMP. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
La mizoribine est un agent immunosuppresseur qui inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH). Ce faisant, elle réduit la disponibilité des nucléotides de guanine nécessaires à la synthèse de l'ARN et de l'ADN. Cette disponibilité réduite des nucléotides de guanine peut entraîner une inhibition fonctionnelle du t-GMP. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
L'oxipurinol est le métabolite actif de l'allopurinol et sert d'inhibiteur de la xanthine oxydase. Il entraîne une diminution de la synthèse de l'acide urique et pourrait également réduire la disponibilité de la guanine. Cette diminution des composés de guanine peut inhiber la synthèse du GMP et donc inhiber fonctionnellement l'activité du t-GMP. | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
L'acyclovir est un analogue de la guanosine qui, lorsqu'il est phosphorylé, peut inhiber l'ADN polymérase. Bien qu'il soit plus courant dans l'inhibition de l'ADN polymérase virale, sa nature d'analogue signifie qu'il pourrait entrer en compétition avec les nucléotides de guanine, entraînant potentiellement une diminution du pool de GMP disponible pour les activités du t-GMP, inhibant ainsi fonctionnellement le t-GMP. | ||||||