Spatial Aktivatoren
Gängige Spatial Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
Chemische Aktivatoren des Proteins Spatial können seine Aktivierung durch verschiedene intrazelluläre Signalmechanismen auslösen, in erster Linie durch Beeinflussung der Spiegel und Aktivitäten sekundärer Botenmoleküle wie zyklisches AMP (cAMP) und Kalziumionen sowie durch Modulation der Aktivität bestimmter Kinasen. Forskolin, Isoproterenol, IBMX, PGE2, Dibutyryl-cAMP, Sp-8-Br-cAMPS und Epinephrin erhöhen alle den intrazellulären cAMP-Spiegel, wenn auch über unterschiedliche Wege. Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, die ATP in cAMP umwandelt. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Epinephrin stimulieren über adrenerge Rezeptoren ebenfalls die Adenylatzyklase und erhöhen so den cAMP-Spiegel. PGE2 wirkt ähnlich durch Bindung an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Andererseits hemmt IBMX den Abbau von cAMP durch Phosphodiesterasen, was zu dessen Anreicherung führt. Dibutyryl-cAMP und Sp-8-Br-cAMPS imitieren die Wirkung von cAMP, indem sie die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die bei Aktivierung Spatial phosphoryliert.
Zusätzlich zu den Wegen, an denen cAMP und PKA beteiligt sind, beeinflussen andere chemische Aktivatoren Spatial über verschiedene Mechanismen. Anisomycin, ein Proteinsyntheseinhibitor, kann zur Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen wie JNK führen, die Spatial phosphorylieren können. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Ionomycin erhöhen beide den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch die Proteinkinase C (PKC) aktiviert wird, die ihrerseits Spatial phosphorylieren kann. A23187, ein weiterer Kalziumionophor, wirkt auf ähnliche Weise wie Ionomycin, indem es den Kalziumspiegel in der Zelle erhöht und dadurch möglicherweise den Phosphorylierungsstatus von Spatial beeinflusst. Cholera-Toxin bewirkt durch die irreversible Aktivierung von Gs-Alpha-Untereinheiten einen anhaltenden Anstieg von cAMP, was zu einer verlängerten PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Spatial führt. Jeder dieser chemischen Wirkstoffe ist durch seine unterschiedlichen Mechanismen in der Lage, den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivierung von Spatial zu beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt das Enzym Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel verstärken den cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA)-Weg, der zur Aktivierung von Proteinen führen kann, die durch PKA phosphoryliert werden, einschließlich Spatial. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die Produktion von cAMP durch die Aktivierung adrenerger Rezeptoren stimuliert, was zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA phosphoryliert und aktiviert dann möglicherweise Spatial. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs), der den Abbau von cAMP verhindert und zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt. Diese Anhäufung von cAMP kann die Aktivierung von PKA verstärken, was zur Aktivierung von Spatial führen kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) und kann zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führen, wodurch PKA aktiviert wird. PKA könnte dann Spatial phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK aktivieren kann. JNK aktiviert bestimmte Proteine durch Phosphorylierung, möglicherweise auch Spatial, wenn es an Stressreaktionswegen beteiligt ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann. Die Aktivierung von PKC könnte durch Phosphorylierungsereignisse zur Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen führen, möglicherweise auch von Spatial. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen wie PKC aktiviert werden können. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Spatial führen. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das die PKA direkt aktiviert, indem es die Wirkung von cAMP nachahmt. Die Aktivierung von PKA könnte Spatial direkt phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das Ionomycin ähnelt und zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumspiegel und zur Aktivierung calciumabhängiger Proteine wie PKC führt, die Spatial phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bewirkt durch die Bindung an adrenerge Rezeptoren einen Anstieg der cAMP-Produktion und aktiviert dadurch die PKA. Die PKA-Aktivierung führt zur Phosphorylierung und Aktivierung von Spatial. | ||||||