Date published: 2025-10-10

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SorCS1 Aktivatoren

Gängige SorCS1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

SorCS1-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die dazu dienen, die operative Aktivität von SorCS1 über eine Vielzahl von Signalkaskaden indirekt zu steigern. Forskolin, 8-Bromo-cAMP, IBMX und Rolipram zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, intrazelluläres cAMP zu erhöhen und anschließend PKA zu aktivieren – eine entscheidende Kinase bei der Phosphorylierung von Proteinen, die mit SorCS1 assoziiert sind oder es regulieren, wodurch seine Funktionsfähigkeit verbessert wird. Diese Wirkungsweise wird von Molekülen wie GLP-1 und PACAP geteilt, die ihre jeweiligen Rezeptoren aktivieren, um die cAMP-Produktion auf ähnliche Weise zu steigern, sowie von Wirkstoffen wie Adrenalin und Isoproterenol, die adrenerge Rezeptoren mit demselben Ziel ansprechen. Das Ergebnis ist ein PKA-vermittelter Phosphorylierungsvorgang, der die SorCS1-Aktivität erhöhen kann. Darüber hinaus kann die Rolle von Nicotinamid-Ribosid bei der Erhöhung der NAD+-Spiegel die Sirtuin-Aktivität feinabstimmen und den Phosphorylierungsstatus von SorCS1-assoziierten Proteinen beeinflussen, wodurch seine Aktivität gefördert wird.

Zusätzlich verhindern Phosphodiesterase-Inhibitoren wie IBMX und PDE5-spezifische Inhibitoren, wie Sildenafil, den Abbau von cAMP und cGMP, was zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung und möglicherweise zu einer verstärkten SorCS1-Wirkung durch Phosphorylierungswege führt. Die einzigartige Verbindung H-89 kann, obwohl sie ein PKA-Inhibitor ist, regulatorische Rückkopplungsschleifen unterbrechen und auf kontraintuitive Weise möglicherweise die SorCS1-Aktivität durch Veränderung der Phosphorylierungslandschaft verstärken. Schließlich kann die Bindung von Adenosin an seine Rezeptoren die cAMP-Spiegel verstärken, wodurch PKA aktiviert und ein Phosphorylierungsmilieu gefördert wird, das der SorCS1-Aktivierung förderlich ist.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
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5 mg
50 mg
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5 g
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Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was die SorCS1-Aktivität durch Förderung der cAMP-abhängigen Proteinkinase A (PKA)-Aktivierung steigern kann. PKA kann dann Proteine phosphorylieren, die mit SorCS1 interagieren, was zu einer Steigerung seiner funktionellen Aktivität führt.

8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

23583-48-4sc-217493B
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sc-217493C
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25 mg
50 mg
100 mg
250 mg
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8-Bromo-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann regulatorische Proteine phosphorylieren, die mit SorCS1 zusammenhängen, und so dessen Aktivität verstärken.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
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IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den cAMP-Spiegel erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die wiederum die SorCS1-Aktivität positiv regulieren kann.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
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Rolipram hemmt selektiv die Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt und dadurch PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann die SorCS1-Aktivität durch Phosphorylierung assoziierter Proteine erhöhen.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
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1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
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Epinephrin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion und PKA-Aktivierung führt. PKA könnte dann die funktionelle Aktivität von SorCS1 durch Phosphorylierungsprozesse erhöhen.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
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Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, erhöht den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann die SorCS1-Aktivität durch Phosphorylierung von SorCS1 oder seiner interagierenden Proteine verstärken.

H-89 dihydrochloride

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sc-3537A
1 mg
10 mg
$92.00
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H-89 ist ein PKA-Inhibitor, der paradoxerweise die Phosphorylierung und Aktivität bestimmter Proteine durch Unterbrechung regulatorischer Rückkopplungsschleifen erhöhen kann. Dies könnte indirekt die SorCS1-Aktivität durch veränderte Signalwege erhöhen.

Adenosine

58-61-7sc-291838
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1 g
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1 kg
5 kg
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$33.00
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Adenosin aktiviert Adenosinrezeptoren, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA kann dann Proteine phosphorylieren, die die SorCS1-Aktivität modulieren.