Smurf2 Aktivatoren
Gängige Smurf2 Activators sind unter underem NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) CAS 500-38-9, Withaferin A CAS 5119-48-2, MRT 68921 CAS 1190379-70-4, CCT036477 CAS 305372-78-5 und (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1.
Smurf2, eine wichtige E3-Ubiquitin-Ligase, wird durch eine Vielzahl von Verbindungen moduliert, die als Smurf2-Aktivatoren bezeichnet werden. Innerhalb dieser chemischen Klasse erweist sich Nordihydroguaiaretic Acid (NDGA) als ein bemerkenswertes Mitglied. NDGA unterbricht den Smurf2-Smad7-Komplex und setzt Smurf2 frei, um Schlüsselkomponenten der TGF-β-Signalkaskade zu ubiquitinieren und abzubauen. Diese gezielte Unterbrechung unterstreicht die Spezifität von NDGA bei der Entfesselung der Smurf2-Aktivität im Rahmen der TGF-β-Signalisierung. Ein weiteres charakteristisches Mitglied, Withaferin A, interagiert mit Hsp90, um den Hsp90-Smurf2-Komplex zu destabilisieren, was zu einer erhöhten Smurf2-Ubiquitin-Ligase-Aktivität führt. Diese Interaktion erweist sich als entscheidend für die Förderung des gezielten Abbaus spezifischer Substrate, die in TGF-β-Signalwege involviert sind, und stellt eine einzigartige Art der Smurf2-Aktivierung in zellulären Kontexten dar. MRT68921 ist ein weiterer interessanter Wirkstoff dieser Klasse, der Smurf2 indirekt durch Hemmung von ULK1 aktiviert. Diese Hemmung unterbricht den Autophagie-vermittelten Abbau von Smurf2, was zu einer erhöhten Ubiquitin-Ligase-Aktivität gegen TGF-β-Signalkomponenten führt. Dieser indirekte Mechanismus wirft ein Licht auf die komplexen regulatorischen Netzwerke, die die Smurf2-Aktivierung beeinflussen.
Die chemische Klasse umfasst außerdem Verbindungen wie TAK-632 und GSK'963, die ihren Einfluss auf Smurf2 indirekt ausüben, indem sie auf verschiedene zelluläre Signalwege abzielen. TAK-632 verändert durch MEK-Hemmung die Expression von SPRY4, was letztlich die Aktivierung von Smurf2 verstärkt. Auf der anderen Seite unterbricht GSK'963 die negative Regulierung von Smurf2 durch den NF-κB-Signalweg, was zu einer erhöhten Smurf2-Aktivität führt. Die Vielschichtigkeit dieser Verbindungen unterstreicht das komplizierte Zusammenspiel der zellulären Wege bei der Modulation der Smurf2-Funktion und bietet ein nuanciertes Verständnis der chemischen Landschaft, die die Smurf2-Aktivierung steuert. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Smurf2-Aktivatoren unterschiedliche Wirkmechanismen aufweisen, die die Komplexität der Smurf2-Regulierung widerspiegeln. Diese Verbindungen dienen als unschätzbare Werkzeuge für die Untersuchung der komplizierten Wege und molekularen Interaktionen, die die Smurf2-Aktivität steuern, und tragen zu einem umfassenden Verständnis der Rolle von Smurf2 in zellulären Prozessen bei, insbesondere innerhalb der TGF-β-Signalkaskade.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGA hemmt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Smurf2, indem es die Bildung des Smurf2-Smad7-Komplexes unterbricht. Dadurch wird die negative Rückkopplungsschleife der TGF-β-Signalübertragung unterbrochen, was zu einer verstärkten Smurf2-Aktivierung und anschließender Ubiquitinierung führt. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A moduliert die Smurf2-Aktivität, indem es mit Hsp90 interagiert und den Hsp90-Smurf2-Komplex aufbricht. Dies führt zu einer erhöhten Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Smurf2, wodurch der Abbau spezifischer Substrate gefördert wird, die an den TGF-β-Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921 ist ein potenter Inhibitor von ULK1, einer Kinase, die an der Autophagie beteiligt ist. Die Hemmung von ULK1 unterbricht den durch Autophagie vermittelten Abbau von Smurf2, was zu dessen Anhäufung und erhöhter Ubiquitin-Ligase-Aktivität gegen TGF-β-Signalkomponenten führt. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $107.00 $428.00 | 1 | |
CCT036477 hemmt PAK4, eine Kinase, die an der Zellmigration beteiligt ist. Durch die Unterdrückung der PAK4-Aktivität wird indirekt Smurf2 aktiviert, da PAK4 dafür bekannt ist, Smurf2 zu phosphorylieren und zu hemmen. Diese Hemmung lindert die Unterdrückung der TGF-β-Signalübertragung und verbessert die Funktion von Smurf2. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
AR-42 ist ein HDAC-Inhibitor, der den Acetylierungsstatus von Smurf2 verändert. Diese Modifikation erhöht die Stabilität und Aktivität von Smurf2, was zu einer verstärkten Ubiquitinierung von TGF-β-Rezeptor-assoziierten Smads und einer daraus resultierenden Potenzierung der pro-degradativen Funktion von Smurf2 führt. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $224.00 | ||
TAK-632 ist ein MEK-Inhibitor, der indirekt Smurf2 beeinflusst. Durch die Unterdrückung des MAPK-Signalwegs durch MEK-Hemmung verändert er die Expression von SPRY4, einem negativen Regulator des TGF-β-Signalwegs, was zu einer verstärkten Smurf2-Aktivierung und einem verstärkten Abbau von Zielproteinen führt. | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533 hemmt die Phosphorylierung von EIF4E durch MNK1/2 und moduliert die Translationsinitiation. Dadurch wird Smurf2 indirekt aktiviert, indem die Translation von Smurf2-spezifischen mRNAs verhindert wird, was zu einer Verringerung der Smurf2-Spiegel und einer erhöhten Stabilität der TGF-β-Signalkomponenten führt. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor von p300/CBP HAT, der den Acetylierungsstatus von Smurf2 beeinflusst. Durch die Veränderung des Acetylierungsprofils erhöht es die Stabilität und Aktivität von Smurf2, was zu einer erhöhten Ubiquitinierung und Degradation von TGF-β-Rezeptor-assoziierten Smads führt. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 hemmt die Aktivität von AKT, einer Kinase, die an den Überlebenswegen der Zelle beteiligt ist. Durch die Unterdrückung von AKT wird Smurf2 indirekt aktiviert, da AKT dafür bekannt ist, Smurf2 zu phosphorylieren und zu hemmen. Diese Hemmung lindert die Unterdrückung der TGF-β-Signalübertragung und verbessert die Funktion von Smurf2. | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165 ist ein selektiver Inhibitor der E3-Ligase HDM2, der die Ubiquitinierung und den Abbau von Smurf2 verhindert. Durch die Stabilisierung von Smurf2 wird dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität verstärkt, was zu einem verstärkten Abbau von TGF-β-Rezeptor-assoziierten Smads und anderen Komponenten des Signalwegs führt. | ||||||