Date published: 2026-1-13

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SH3GL3 Inhibitoren

Gängige SH3GL3 Inhibitors sind unter underem Genistein CAS 446-72-0, Quercetin CAS 117-39-5, Resveratrol CAS 501-36-0, Curcumin CAS 458-37-7 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

SH3GL3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Funktion des SH3GL3-Proteins, auch bekannt als Endophilin B3, zu hemmen. SH3GL3 ist ein Mitglied der Endophilin-Proteinfamilie, die durch das Vorhandensein einer SH3-Domäne (Src Homology 3) und einer BAR-Domäne (Bin/Amphiphysin/Rvs) gekennzeichnet ist. Dieses Protein spielt eine wichtige Rolle im Prozess der Endozytose, dem zellulären Mechanismus zur Internalisierung von Molekülen und Membrankomponenten aus der extrazellulären Umgebung. SH3GL3 ist an der Bildung von Vesikeln und der Regulierung der Membrankrümmung beteiligt und erleichtert so den Transport von Vesikeln innerhalb der Zelle. Es ist an verschiedenen zellulären Prozessen wie der Rezeptorinternalisierung, der Signaltransduktion und der Aufrechterhaltung synaptischer Vesikelpools in Neuronen beteiligt. Inhibitoren der SH3GL3-Funktion binden an bestimmte Domänen des Proteins, wie die SH3-Domäne oder die BAR-Domäne, und stören so seine normalen Wechselwirkungen mit Lipiden und anderen Proteinen. Durch die Störung dieser Interaktionen behindern diese Inhibitoren die Fähigkeit des Proteins, die Vesikelbildung und endozytische Prozesse zu fördern. Dies kann zu Veränderungen in den intrazellulären Transportwegen führen und die Verteilung und Funktion zellulärer Komponenten beeinträchtigen. Die Entwicklung von SH3GL3-Inhibitoren erfordert eine detaillierte Strukturanalyse des Proteins, um potenzielle Bindungsstellen für die Hemmung zu identifizieren. Techniken wie molekulares Docking, Computermodellierung und biochemische Assays werden eingesetzt, um diese Verbindungen für eine hohe Spezifität und Affinität zu entwerfen und zu optimieren. Die Untersuchung von SH3GL3-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Mechanismen der Endozytose und des intrazellulären Transports und verbessert unser Verständnis der Zellfunktionen und der Regulierung der Membrandynamik.

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Genistein

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Genistein könnte durch seine Tyrosinkinasehemmung die Phosphorylierungsereignisse behindern, die für die transkriptionelle Aktivierung des SH3GL3-Gens erforderlich sind, was möglicherweise zu einer verminderten SH3GL3-Synthese führt.

Quercetin

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Quercetin kann die Expression von SH3GL3 abschwächen, indem es die Kinase-Signalwege behindert, was zu einer Verringerung der für die SH3GL3-Gentranskription erforderlichen Transkriptionsfaktoren führt.

Resveratrol

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Resveratrol kann die SH3GL3-Expression herunterregulieren, indem es die Aktivierung spezifischer Transkriptionsfaktoren behindert, die an den SH3GL3-Genpromotor binden und so dessen Transkriptionsaktivität einschränken.

Curcumin

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Curcumin könnte die SH3GL3-mRNA-Synthese durch Unterdrückung des Nuklearfaktors Kappa B (NF-κB) verringern, der unter bestimmten Bedingungen an der Hochregulierung des SH3GL3-Gens beteiligt sein könnte.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat hat das Potenzial, die SH3GL3-Expression zu verringern, indem es die Aktivität bestimmter Transkriptionsfaktoren hemmt, die das SH3GL3-Gen stimulieren, und so dessen mRNA-Spiegel verringert.

D,L-Sulforaphane

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DL-Sulforaphan könnte die SH3GL3-mRNA-Spiegel durch die Aktivierung des Nrf2-Stoffwechsels senken, was zu einer Umprogrammierung der zellulären Abwehrmechanismen führen könnte, zu denen auch die Herunterregulierung des SH3GL3-Gens gehört.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure kann die SH3GL3-Expression unterdrücken, indem sie an Retinsäurerezeptoren bindet, die mit der SH3GL3-Promotorregion interagieren und dadurch die Transkription unterdrücken.

Dexamethasone

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Dexamethason könnte die SH3GL3-Expression hemmen, indem es Glukokortikoidrezeptoren aktiviert, die mit Transkriptionsfaktorkomplexen interferieren, die an der Initiierung der SH3GL3-Gentranskription beteiligt sind.

Trichostatin A

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Trichostatin A kann zu einer Verringerung der SH3GL3-Expression führen, indem es Histon-Deacetylasen hemmt, was zu einer weniger verdichteten Chromatinstruktur und einer Unterdrückung der Transkriptionsinitiation am SH3GL3-Genort führt.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
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5-Azacytidin kann zu einer Herunterregulierung der SH3GL3-Expression führen, indem es eine Hypomethylierung der DNA verursacht, die die Bindung des Transkriptionsfaktors an den SH3GL3-Promotor stören könnte.