Date published: 2025-9-11

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SEC11A Inhibitoren

Gängige SEC11A Inhibitors sind unter underem Eeyarestatin I CAS 412960-54-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und Cycloheximide CAS 66-81-9.

SEC11A-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität der SEC11A-Protease abzielen und diese hemmen. SEC11A ist ein Bestandteil des Signalpeptidase-Komplexes (SPC), der eine entscheidende Rolle bei der Proteinverarbeitung in der Zellbiologie spielt. Der SPC ist für die Abspaltung von Signalpeptiden von naszierenden Proteinen während ihrer Verlagerung in das endoplasmatische Retikulum (ER) verantwortlich. Diese Spaltung ist für die ordnungsgemäße Faltung und Funktion von Proteinen unerlässlich, da sie sicherstellt, dass die Proteine ihren Bestimmungsort innerhalb der Zelle erreichen oder vollständig aus der Zelle ausgeschieden werden. SEC11A-Inhibitoren sind daher so konzipiert, dass sie mit der aktiven Stelle der SEC11A-Protease interagieren oder deren Funktion anderweitig verändern und so den Prozess der Signalpeptidspaltung effektiv blockieren.

Die Hemmung von SEC11A kann zu einer Anhäufung von unverarbeiteten Vorläuferproteinen führen, was aufgrund der Unterbrechung des Proteinflusses durch den Sekretionsweg verschiedene Auswirkungen auf die Zellfunktionen haben kann. Indem sie die Funktion von SEC11A stören, können diese Inhibitoren die Reifung und Stabilität einer breiten Palette von Proteinen beeinträchtigen, die für ihre normale Funktion die Entfernung von Signalpeptiden benötigen. Die Entwicklung von SEC11A-Inhibitoren basiert auf dem Verständnis der Struktur und des Wirkmechanismus der SEC11A-Protease. Forscher verwenden häufig Techniken wie Röntgenkristallographie, molekulares Docking und computergestützte Modellierung, um Moleküle zu entwickeln, die effektiv an das aktive Zentrum von SEC11A oder an Regionen binden können, die für seine strukturelle Integrität und katalytische Aktivität entscheidend sind. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da Off-Target-Effekte andere Proteasen oder zelluläre Prozesse stören könnten, was zu einer Reihe unbeabsichtigter Folgen führen könnte.

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Eeyarestatin I

412960-54-4sc-358130B
sc-358130
sc-358130A
sc-358130C
sc-358130D
sc-358130E
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
$112.00
$199.00
$347.00
$683.00
$1336.00
$5722.00
12
(1)

Eeyarestatin I ist ein potenter Inhibitor des Endoplasmatischen Retikulum-assoziierten Abbauwegs (ERAD) und unterbricht die Proteinverschiebung aus dem ER, wodurch die Rolle von SEC11A beim proteasomalen Abbau fehlgefalteter ER-Proteine gehemmt wird.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
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(3)

MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen verhindert. Indirekt behindert MG-132 die SEC11A-Funktion, indem es den proteolytischen Prozess, an dem SEC11A beteiligt ist, hemmt, was zur Anhäufung von Proteinen führt, die sonst vom Proteasom verarbeitet würden.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
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Tunicamycin ist ein Inhibitor der N-verknüpften Glykosylierung, der ER-Stress und eine anschließende Entfaltungsreaktion (UPR) auslöst. Es kann SEC11A indirekt hemmen, indem es normale Proteinfaltungsprozesse im ER stört und so seine Proteasefunktion beeinträchtigt.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
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Brefeldin A ist ein Pilzmetabolit, der den Proteintransport vom Endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat stört. Indirekt kann Brefeldin A SEC11A beeinflussen, indem es die Protein-Transport- und -Verarbeitungswege verändert, an denen SEC11A beteiligt ist.

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
$40.00
$82.00
$256.00
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Als Inhibitor der eukaryotischen Proteinbiosynthese, der die Translationsverlängerung verhindert, beeinflusst Cycloheximid indirekt die SEC11A-Funktion, indem es den Gesamtpool an entstehenden Proteinen reduziert, die für die Verarbeitung im ER zur Verfügung stehen.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
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Thapsigargin ist ein Inhibitor der Ca2+-ATPase (SERCA) des sarko/endoplasmatischen Retikulums und führt zu einer Kalziumverarmung im ER, was sich indirekt auf SEC11A auswirkt, indem es ER-Stress und die UPR induziert, was die Proteaseaktivität von SEC11A verändern kann.

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
sc-201276B
5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
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Ein irreversibler Inhibitor von Cysteinproteasen, der SEC11A indirekt hemmen kann, indem er vorgelagerte proteolytische Prozesse hemmt, die andernfalls dem SEC11A-vermittelten Weg Substrate zuführen würden.

AEBSF hydrochloride

30827-99-7sc-202041
sc-202041A
sc-202041B
sc-202041C
sc-202041D
sc-202041E
50 mg
100 mg
5 g
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100 g
$50.00
$120.00
$420.00
$834.00
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Ein Serinproteaseinhibitor, der SEC11A indirekt hemmen kann, indem er stromaufwärts gelegene proteolytische Ereignisse blockiert und so möglicherweise den Fluss von Proteinen durch den Weg, an dem SEC11A beteiligt ist, reduziert.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
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Ein selektiver und potenter Inhibitor der Proteasom-Beta-Untereinheiten, der die Funktion von SEC11A beim Proteinabbau indirekt beeinflusst, indem er die proteasomale Aktivität hemmt, zu der SEC11A beiträgt.

1,10-Phenanthroline

66-71-7sc-255888
sc-255888A
2.5 g
5 g
$23.00
$31.00
(0)

1,10-Phenanthrolin, ein Metalloprotease-Inhibitor, der Zink chelatiert, könnte die SEC11A-Funktion indirekt hemmen, indem er Metalloproteasen hemmt, die an früheren Schritten der Proteinreifung beteiligt sind, und somit die Substratverfügbarkeit für SEC11A beeinflussen würde.