Rsk3 Aktivatoren

Gängige Rsk3 Activators sind unter underem Anisomycin CAS 22862-76-6, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Insulin CAS 11061-68-0 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von Rsk3 können verschiedene zelluläre Wege in Gang setzen, um seine Aktivierung zu bewirken. Anisomycin, ein starker Aktivator des MAPK/ERK-Signalwegs, löst eine Signalkaskade aus, die Rsk3 phosphoryliert und aktiviert. In ähnlicher Weise bindet der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) an seinen Rezeptor EGFR, wodurch eine Aktivierungssequenz innerhalb desselben MAPK/ERK-Signalwegs ausgelöst wird, die zur Aktivierung von Rsk3 führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie Rsk3 phosphoryliert und damit zu dessen Aktivierungszustand beiträgt. Forskolin wirkt stromaufwärts, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen, der wiederum PKA aktiviert. PKA kann dann Rsk3 direkt phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Insulin und IGF-1 wirken beide über den PI3K/Akt-Signalweg, und diese Signalübertragung führt als Teil ihrer nachgeschalteten Wirkungen zur Phosphorylierung und Aktivierung von Rsk3.

Darüber hinaus wirkt Okadasäure als Inhibitor von Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A und bewirkt einen Anstieg der Phosphorylierungswerte von Proteinen, darunter Rsk3, was zu dessen Aktivierung führt. Vanadat, ein weiterer Phosphataseinhibitor, führt in ähnlicher Weise zu einer verstärkten Phosphorylierung und Aktivierung von Rsk3. Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, was indirekt zur Aktivierung des Wnt-Signalwegs führt, der in der Aktivierung von Rsk3 gipfelt. Die Rolle des intrazellulären Kalziums ist bei der Rsk3-Aktivierung von zentraler Bedeutung, wobei der Kalzium-Ionophor A23187 den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und anschließend die Calmodulin-abhängige Kinase aktiviert, die dann Rsk3 aktiviert. Sphingosin-1-phosphat aktiviert seine Rezeptoren, was zur Aktivierung des MAPK/ERK-Wegs führt, und ist eine weitere Chemikalie, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Rsk3 führt. Wasserstoffperoxid schließlich wirkt als Signalmolekül, das zur Aktivierung von Kinasen innerhalb des MAPK/ERK-Stoffwechsels führen kann, zu denen auch Rsk3 gehört, und fördert so dessen Aktivierung. Jede dieser Chemikalien setzt präzise intrazelluläre Prozesse in Gang, die in der funktionellen Aktivierung von Rsk3 durch spezifische und direkte Phosphorylierungsvorgänge gipfeln.