Rsk-3 Inhibitoren
Gängige Rsk-3 Inhibitors sind unter underem BRD 7389 CAS 376382-11-5, BI-D1870 CAS 501437-28-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7 und ERK Inhibitor II, FR180204 CAS 865362-74-9.
RSK-3-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die entweder direkt auf RSK-3 abzielen oder indirekt dessen Aktivität beeinflussen, indem sie vorgeschaltete Signalwege modulieren. RSK-3 spielt als Teil der RSK-Familie eine entscheidende Rolle beim Zellwachstum, Überleben und der Zellteilung, hauptsächlich durch die Phosphorylierung von nachgeschalteten Substraten nach Aktivierung durch den ERK/MAPK-Signalweg.
Direkte Inhibitoren wie BI-D1870, SL 0101-1 und FMK sind so konzipiert, dass sie die Kinaseaktivität von RSK-3 stören. BI-D1870 ist beispielsweise ein potenter Inhibitor, der auf verschiedene RSK-Isoformen, einschließlich RSK-3, wirkt, indem er die für die Kinaseaktivität essentielle ATP-Bindungsstelle blockiert. SL 0101-1 zielt speziell auf RSK-3 ab und behindert seine Funktion, indem es an seine ATP-Bindungsstelle bindet und es dadurch inaktiviert. Indirekte Inhibitoren wie ERK-Inhibitor II, PD 98059, U0126, LY3214996, SCH772984, Cobimetinib und Trametinib zielen auf vorgeschaltete Komponenten der Signalkaskade ab, die zur Aktivierung von RSK-3 führen. Diese Inhibitoren konzentrieren sich in der Regel auf den MEK/ERK-Signalweg, der für die Aktivierung von RSK-3 entscheidend ist. Durch die Hemmung von MEK oder ERK reduzieren diese Verbindungen effektiv die RSK-3-Aktivität. Beispielsweise sind PD 98059 und U0126 bekannte MEK-Inhibitoren, die die MEK-ERK-RSK-3-Achse behindern. LY3214996 und SCH772984 verhindern als selektive ERK-Inhibitoren die nachgeschaltete Aktivierung von RSK-3.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389 wirkt als selektiver Modulator von Rsk-3 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, wichtige Protein-Protein-Interaktionen zu unterbrechen, die für die Funktion von Rsk-3 wesentlich sind. Diese Verbindung hat eine einzigartige allosterische Wirkung, die die Dynamik des aktiven Zentrums des Enzyms verändert und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Seine Interaktion mit dem Enzym ist durch spezifische elektrostatische und van-der-Waals-Kräfte gekennzeichnet, die die Aktivität des Enzyms fein abstimmen. Darüber hinaus weist BRD 7389 ein günstiges Verteilungsverhalten auf, das seine Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen verbessert. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
Ein potenter und selektiver Inhibitor von RSK-Isoformen, einschließlich RSK-3, der die Kinaseaktivität hemmt. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
Hemmt spezifisch RSK-3, indem es auf seine ATP-Bindungsstelle abzielt und die Kinasefunktion behindert. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
Wirkt sich indirekt auf RSK-3 aus, indem es die vorgelagerte ERK-Signalisierung hemmt und die RSK-Aktivierung verringert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der indirekt die RSK-3-Aktivität hemmt, indem er den MEK-ERK-Weg blockiert. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Hemmt MEK1/2 und reduziert somit die RSK-3-Aktivierung über den ERK-Signalweg. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Hemmt selektiv ERK1/2 und beeinflusst indirekt die nachgeschaltete RSK-3-Aktivierung. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Ein ERK-Inhibitor, der RSK-3 indirekt hemmt, indem er auf seine vorgeschalteten Aktivatoren abzielt. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Ein MEK-Inhibitor, der indirekt die RSK-3-Aktivität durch Hemmung der MEK-ERK-Kaskade unterdrückt. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Es hemmt selektiv MEK und reduziert indirekt die RSK-3-Aktivität, indem es den ERK-Signalweg beeinträchtigt. | ||||||