Rpn2 Inhibitoren
Gängige Rpn2 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Bortezomib CAS 179324-69-7, Celastrol, Celastrus scundens CAS 34157-83-0, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Disulfiram CAS 97-77-8.
Rpn2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Rpn2-Untereinheit des 26S-Proteasoms abzielen, einer entscheidenden Komponente des Ubiquitin-Proteasom-Systems, das für den Proteinabbau in eukaryotischen Zellen verantwortlich ist. Die Rpn2-Untereinheit spielt eine wichtige Rolle bei der Erkennung und Entfaltung ubiquitinierter Proteine und bereitet sie für den Abbau durch den katalytischen Kern des Proteasoms vor. Durch die Hemmung von Rpn2 stören diese Verbindungen die Fähigkeit des Proteasoms, Proteine zu verarbeiten und abzubauen, was zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen in der Zelle führt. Diese Störung kann sich auf verschiedene zelluläre Prozesse auswirken, darunter die Progression des Zellzyklus, die Signaltransduktion und die Apoptoseregulierung. Chemisch gesehen umfassen Rpn2-Inhibitoren eine Vielzahl von Molekülen, die oft so konzipiert sind, dass sie spezifisch mit den Bindungsstellen der Rpn2-Untereinheit interagieren. Diese Inhibitoren können aus kleinen organischen Molekülen mit hoher Affinität für Rpn2 bestehen, die über funktionelle Gruppen verfügen, die eine starke Wasserstoffbindung, hydrophobe Wechselwirkungen oder eine kovalente Bindung an das Zielprotein ermöglichen. Strukturuntersuchungen mit Techniken wie Röntgenkristallographie und Kernspinresonanz haben entscheidend zur Aufklärung der Bindungsmodi dieser Inhibitoren beigetragen und wichtige Erkenntnisse über ihre molekularen Wechselwirkungen mit Rpn2 geliefert. Durch das Verständnis dieser Wechselwirkungen können Forscher die chemischen Strukturen der Inhibitoren optimieren, um ihre Spezifität und Wirksamkeit zu verbessern. Die Entwicklung von Rpn2-Inhibitoren schreitet weiter voran und trägt zu einem tieferen Verständnis der Proteasom-Regulation und der Proteinhomöostase in Zellen bei.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid kann die Rpn2-Expression unterdrücken, indem es die Transkription von Genen der Proteasom-Untereinheiten stört, möglicherweise durch Hemmung spezifischer Transkriptionsfaktoren, die für die Rpn2-Transkription verantwortlich sind. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib könnte die Rpn2-Expression als sekundäre Wirkung der Proteasom-Hemmung verringern, was zur Stabilisierung von Proteinen führen könnte, die die Transkription von Proteasom-bezogenen Genen unterdrücken. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol könnte zur Verringerung der Rpn2-Expression beitragen, indem es eine Hitzeschockreaktion auslöst, die die Transkriptionsmaschinerie verändert, die für die Expression der Proteasom-Untereinheiten verantwortlich ist. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechin-Gallat kann die Rpn2-Expression durch Herunterregulieren der Expression von Genen, die den Proteasom-Komplex kodieren, verringern, möglicherweise durch die Abschwächung spezifischer Zellsignalkaskaden, die an der Gentranskription beteiligt sind. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram könnte die Rpn2-Expression hemmen, indem es Metallionen chelatiert, die für die ordnungsgemäße Funktion der metallabhängigen Transkriptionsfaktoren erforderlich sind, die die Rpn2-Genexpression steuern. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 könnte die Expression von Rpn2 reduzieren, indem es die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht, was zu einem kompensatorischen Rückgang der Transkription von Proteasom-Untereinheiten, einschließlich Rpn2, führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte zu einer verminderten Rpn2-Expression führen, indem es die nukleäre Translokation und Bindungsaktivität von Transkriptionsfaktoren wie NF-κB unterdrückt, die an der transkriptionellen Kontrolle des Rpn2-Gens beteiligt sind. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol könnte die Expression von Rpn2 herunterregulieren, indem es spezifische Zellsignalwege unterbricht, die die Expression von Genen steuern, die für Proteasomkomponenten kodieren. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphan kann die Rpn2-Expression durch die Aktivierung von Transkriptionswegen verringern, die die Transkription von Genen verstärken, die an zellulären Abwehrmechanismen beteiligt sind, möglicherweise auf Kosten von Genen wie Rpn2. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A könnte zu einer Herunterregulierung der Rpn2-Expression führen, indem es strukturelle Veränderungen in der Proteasom-Assemblierung verursacht, was eine negative Rückkopplungsschleife auslösen kann, die die Expression von Proteasom-Untereinheiten verringert. | ||||||