Inhibiteurs Rpn2
Les inhibiteurs courants de Rpn2 comprennent notamment le Triptolide CAS 38748-32-2, le Bortezomib CAS 179324-69-7, le Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le Disulfiram CAS 97-77-8.
Les inhibiteurs de Rpn2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent la sous-unité Rpn2 du protéasome 26S, un composant crucial du système ubiquitine-protéasome responsable de la dégradation des protéines dans les cellules eucaryotes. La sous-unité Rpn2 joue un rôle important dans la reconnaissance et le dépliage des protéines ubiquitinées, les préparant ainsi à la dégradation par le noyau catalytique du protéasome. En inhibant Rpn2, ces composés interfèrent avec la capacité du protéasome à traiter et à dégrader les protéines, ce qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées dans la cellule. Cette perturbation peut affecter divers processus cellulaires, notamment la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et la régulation de l'apoptose.Chimiquement, les inhibiteurs de Rpn2 englobent une gamme variée de molécules, souvent conçues pour interagir spécifiquement avec les sites de liaison de la sous-unité Rpn2. Ces inhibiteurs peuvent consister en de petites molécules organiques ayant une grande affinité pour Rpn2 et comportant des groupes fonctionnels qui facilitent une forte liaison hydrogène, des interactions hydrophobes ou une fixation covalente à la protéine cible. Des études structurales utilisant des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et la résonance magnétique nucléaire ont permis d'élucider les modes de liaison de ces inhibiteurs, révélant des informations cruciales sur leurs interactions moléculaires avec Rpn2. En comprenant ces interactions, les chercheurs peuvent optimiser les structures chimiques des inhibiteurs afin d'améliorer leur spécificité et leur puissance. Le développement des inhibiteurs de Rpn2 continue de progresser, contribuant à une meilleure compréhension de la régulation du protéasome et de l'homéostasie des protéines dans les cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide peut réprimer l'expression de Rpn2 en interférant avec la transcription des gènes des sous-unités du protéasome, potentiellement par l'inhibition de facteurs de transcription spécifiques responsables de la transcription de Rpn2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib pourrait diminuer l'expression de Rpn2 en tant qu'effet secondaire de l'inhibition du protéasome, ce qui pourrait conduire à la stabilisation des protéines qui répriment la transcription des gènes liés au protéasome. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol pourrait contribuer à la réduction de l'expression de Rpn2 en provoquant une réponse au choc thermique qui modifie la machinerie transcriptionnelle responsable de l'expression des sous-unités du protéasome. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine peut diminuer l'expression de Rpn2 en régulant à la baisse l'expression des gènes codant pour le complexe du protéasome, éventuellement par l'atténuation de cascades de signalisation cellulaire spécifiques impliquées dans la transcription des gènes. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame pourrait inhiber l'expression de Rpn2 en chélatant les ions métalliques nécessaires au bon fonctionnement des facteurs de transcription métallo-dépendants qui pilotent l'expression du gène Rpn2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 pourrait réduire l'expression de Rpn2 en provoquant l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui entraînerait une diminution compensatoire de la transcription des sous-unités du protéasome, dont Rpn2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait entraîner une diminution de l'expression de Rpn2 en réprimant la translocation nucléaire et l'activité de liaison de facteurs de transcription tels que NF-κB, qui sont impliqués dans le contrôle transcriptionnel du gène Rpn2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait réduire l'expression de Rpn2 en perturbant des voies de signalisation cellulaire spécifiques qui régissent l'expression des gènes codant pour les composants du protéasome. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane peut réduire l'expression de Rpn2 en activant des voies transcriptionnelles qui renforcent la transcription de gènes impliqués dans les mécanismes de défense cellulaire, potentiellement aux dépens de gènes comme Rpn2. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A pourrait conduire à la régulation à la baisse de l'expression de Rpn2 en provoquant des modifications structurelles dans l'assemblage du protéasome, ce qui pourrait déclencher une boucle de rétroaction négative qui diminue l'expression des sous-unités du protéasome. | ||||||