RNF32 Aktivatoren
Gängige RNF32 Activators sind unter underem Insulin CAS 11061-68-0, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester CAS 305834-79-1 und AICAR CAS 2627-69-2.
Akt1-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivierung von Akt1 über eine Vielzahl von Signalwegen steuern, von denen viele in der PI3K/Akt-Signalachse zusammenlaufen. Insulin und IGF-1 aktivieren Akt1 stark, indem sie mit ihren jeweiligen Rezeptoren in Kontakt treten und eine Kaskade in Gang setzen, die letztlich zur Phosphorylierung und Aktivierung von Akt1 führt. In ähnlicher Weise kann Dihydrotestosteron die Aktivität von Akt1 verstärken, indem es Androgenrezeptoren stimuliert, die ebenfalls in den PI3K/Akt-Signalweg eingebunden sind. Die Verbindungen PD 98059 und LY294002 sind zwar in erster Linie als MEK- bzw. PI3K-Inhibitoren bekannt, können aber die Akt1-Aktivität durch die Aufhebung negativer regulatorischer Rückkopplungsmechanismen innerhalb des Weges verstärken. SC79 stabilisiert direkt die aktive Konformation von Akt1, während AICAR und Metformin indirekt die Akt1-Aktivität fördern, indem sie AMPK aktivieren, was zu nachgeschalteten Effekten führt, die die Akt1-Aktivierung begünstigen.
Darüber hinaus können Triciribin und Spironolacton, obwohl sie als Akt-Hemmer bzw. Mineralokortikoidrezeptor-Antagonist paradox erscheinen, die Akt1-Aktivierung durch Unterbrechung negativer Rückkopplungsschleifen oder durch Beeinflussung von Signalkomponenten mit konkurrierenden Aktivitäten verstärken. Nicotinamid und Resveratrol wirken beide über Sirtuine und AMPK, indem sie den NAD+-Spiegel bzw. die LKB1-Aktivität beeinflussen, was letztlich die Akt1-Signalisierung verstärkt. Diese Vielfalt an Akt1-Aktivatoren verdeutlicht das komplizierte Netzwerk von Regulierungsmechanismen, die die Aktivität von Akt1 steuern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin aktiviert den PI3K/Akt-Signalweg. Die Bindung von Insulin an seinen Rezeptor führt zur Aktivierung von PI3K, das PIP2 zu PIP3 phosphoryliert. PIP3 aktiviert dann direkt Akt1, indem es an dessen PH-Domäne bindet, was zu dessen Phosphorylierung und Aktivierung führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 hemmt MEK, die der ERK vorgelagert ist. Durch die Hemmung von MEK kommt es zu einer geringeren negativen Rückkopplung auf den PI3K-Stoffwechselweg, wodurch die Aktivität von Akt1 verstärkt werden kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, kann aber paradoxerweise in bestimmten Zusammenhängen Akt1 aktivieren, indem es negative Rückkopplungsschleifen unterbricht, die die PI3K/Akt-Signalübertragung unter bestimmten Bedingungen einschränken. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 ist ein spezifischer Akt-Aktivator, der an die PH-Domäne von Akt bindet und dafür bekannt ist, dass er Akt1 vor Dephosphorylierung schützt und so Akt1 in einem aktiven Zustand hält. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR aktiviert die AMPK, die durch die Hemmung von TSC2 die Aktivität von Akt1 steigern kann, wodurch mTOR aktiviert wird, ein Prozess, der zur Aktivierung von Akt1 führen kann. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin, ein Akt-Inhibitor, kann unter bestimmten Bedingungen zu einer Akt1-Aktivierung führen, indem er nachgeschaltete Komponenten hemmt, die Teil einer negativen Rückkopplungsschleife sind, wodurch die Akt1-Signalisierung verstärkt wird. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton aktiviert indirekt Akt1, indem es den Mineralocorticoidrezeptor antagonisiert, was zu einer Abnahme der SGK1-Aktivität führt, die eine entgegengesetzte Wirkung auf die Akt1-Aktivität haben kann. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid ist eine Form von Vitamin B3, das die Akt1-Aktivität steigern kann, indem es als Vorläufer für NAD+ dient, das von PTEN zur Dephosphorylierung von PIP3 verwendet wird. Eine verminderte PTEN-Aktivität kann zu einer erhöhten Akt1-Aktivierung führen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert SIRT1, das LKB1 deacetylieren und aktivieren kann, was zur Aktivierung von AMPK und nachfolgenden nachgeschalteten Effekten führt, die die Aktivität von Akt1 erhöhen können. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Metformin aktiviert die AMPK, die mTORC1 hemmen kann, wodurch die Hemmung von IRS1 aufgehoben wird, was möglicherweise zu einer erhöhten PI3K-Aktivität und einer anschließenden Akt1-Aktivierung führt. | ||||||