RNF165 Inhibitoren

Gängige RNF165 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.

NF165, eine anerkannte E3-Ubiquitin-Protein-Ligase, gehört zur Familie der RING-Fingerproteine, einer Gruppe, die sich durch eine charakteristische RING-Domäne auszeichnet, die die Übertragung von Ubiquitin auf Zielsubstrate erleichtert. Diese enzymatische Aktivität ist von zentraler Bedeutung für das Ubiquitin-Proteasom-System, eine zentrale zelluläre Maschinerie für den Proteinabbau und -umsatz, die die Proteinhomöostase aufrechterhält und verschiedene zelluläre Prozesse reguliert.

Das Gen, das für RNF165 kodiert, verleiht dem Protein über seine RING-Domäne die Fähigkeit, mit E2-Ubiquitin-konjugierenden Enzymen zu interagieren, wodurch die Übertragung von Ubiquitin auf Lysinreste von Substratproteinen ermöglicht wird. Die von RNF165 vermittelte Ubiquitinierung kann ein Signal für den proteasomalen Abbau geben oder andere Aspekte der Proteinfunktion, wie z. B. die zelluläre Lokalisierung, Aktivität und Interaktionen, modulieren und dadurch verschiedene zelluläre Wege beeinflussen. Während die detaillierten Funktionen von RNF165 relativ unklar sind, ist bekannt, dass sich seine Aktivität mit Hormonsignalwegen, insbesondere dem Androgenrezeptor (AR)-Signalweg, überschneidet. RNF165 wird mit der Regulierung des AR in Verbindung gebracht, indem es möglicherweise als Co-Regulator fungiert und so die AR-abhängige Transkription und die zellulären Wachstumsreaktionen beeinflusst. Dieser Zusammenhang ist besonders bei Prostatakrebs von Bedeutung, wo die AR-Signalübertragung ein entscheidender Faktor für die Tumorprogression ist.