Inhibiteurs RNF165

Les inhibiteurs courants du RNF165 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

NF165, reconnue comme une E3 ubiquitine-protéine ligase, est un membre de la famille des protéines à doigt RING, un groupe caractérisé par un domaine RING distinctif qui facilite le transfert de l'ubiquitine vers des substrats cibles. Cette activité enzymatique est au cœur du système ubiquitine-protéasome, une machinerie cellulaire centrale pour la dégradation et le renouvellement des protéines, qui maintient l'homéostasie des protéines et régule divers processus cellulaires.

Le gène codant pour RNF165, par l'intermédiaire de son domaine RING, confère à la protéine la capacité d'interagir avec les enzymes de conjugaison de l'ubiquitine E2, ce qui permet le transfert de l'ubiquitine sur les résidus lysine des protéines substrats. L'ubiquitination médiée par RNF165 peut signaler la dégradation protéasomique ou moduler d'autres aspects de la fonction protéique, tels que la localisation cellulaire, l'activité et les interactions, influençant ainsi diverses voies cellulaires.Bien que les fonctions détaillées de RNF165 soient relativement obscures, son activité est connue pour croiser les voies de signalisation hormonale, notamment la voie du récepteur des androgènes (AR). RNF165 a été impliqué dans la régulation de l'AR en servant potentiellement de corégulateur, ce qui a un impact sur la transcription dépendante de l'AR et sur les réponses de croissance cellulaire. Ce lien est particulièrement important dans le cas du cancer de la prostate, où la signalisation AR est un moteur essentiel de la progression tumorale.