Date published: 2025-9-6

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Nutlin-3 (CAS 548472-68-0)

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Nomi alternativi:
Nutlin-3 is also known as the p53/MDM2 Agonist.
Applicazione:
Nutlin-3 è un induttore di apoptosi e un distruttore dell'interazione MDM2-p53, che inibisce con un IC50 di 0,09 µM.
Numero CAS:
548472-68-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
581.49
Formula molecolare:
C30H30Cl2N4O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La forma più comunemente usata di nutlin, la nutlin-3, inibisce l'interazione p53-Mdm2 e la crescita di xenotrapianti di tumore umano in topi nudi. Nutlin-3 ha dimostrato di indurre l'espressione dei geni regolati da p53 e di possedere una potente attività antiproliferativa nelle cellule con p53 funzionale, ma non in quelle con p53 mutata. Quando Nutlin-3 è in combinazione con la perifosina, è stata osservata un'attività anti-leucemica. Un'elevata espressione di N-Myc (N-Myc) è stata indotta in cellule di neuroblastoma non amplificate da N-MYC quando trattate con la combinazione di Nutlin-3 e doxorubicina (sc-200923).


Nutlin-3 (CAS 548472-68-0) Referenze

  1. Attivazione in vivo della via p53 da parte di antagonisti a piccole molecole di MDM2.  |  Vassilev, LT., et al. 2004. Science. 303: 844-8. PMID: 14704432
  2. La riattivazione della via p53 come modalità di trattamento dei linfomi indotti da KSHV.  |  Sarek, G., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 1019-28. PMID: 17364023
  3. Inibitori a piccole molecole dell'interazione proteica MDM2-p53 per riattivare la funzione di p53: un nuovo approccio per la terapia del cancro.  |  Shangary, S. and Wang, S. 2009. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 49: 223-41. PMID: 18834305
  4. Una funzione del dominio RING finger nel controllo allosterico della conformazione e dell'attività di MDM2.  |  Wawrzynow, B., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 11517-30. PMID: 19188367
  5. La combinazione di perifosina e nutlin-3 mostra un'attività anti-leucemica sinergica.  |  Voltan, R., et al. 2010. Br J Haematol. 148: 957-61. PMID: 19958355
  6. Protezione delle cellule p53 wild type dal taxolo da parte di nutlin-3 nel trattamento combinato del cancro al polmone.  |  Tokalov, SV. and Abolmaali, ND. 2010. BMC Cancer. 10: 57. PMID: 20178585
  7. L'inattivazione della segnalazione di p53 mediante ablazione di p73 o PTEN determina un fenotipo trasformato che resta suscettibile all'apoptosi mediata da Nutlin-3.  |  Cipriano, R., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1373-9. PMID: 20305378
  8. Nutlin-3 induce l'espressione di HO-1 attivando JNK in modo indipendente dalla trascrizione di p53.  |  Choe, YJ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 761-8. PMID: 24366007
  9. Nutlin-3 induce l'espressione di BCL2A1 attivando ELK1 attraverso il percorso mitocondriale p53-ROS-ERK1/2.  |  Lee, SY., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 675-82. PMID: 24867259
  10. Nutlin-3 sensibilizza le cellule di carcinoma nasofaringeo alla citotossicità indotta dal cisplatino.  |  Voon, YL., et al. 2015. Oncol Rep. 34: 1692-700. PMID: 26252575
  11. L'oridonina sinergizza con la Nutlin-3 nelle cellule di osteosarcoma modulando i livelli di più proteine della famiglia Bcl-2.  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  12. Effetto sinergico di Nutlin-3 combinato con MG-132 sulle cellule di schwannoma attraverso il ripristino dei soppressori tumorali merlin e p53.  |  Chen, H., et al. 2018. EBioMedicine. 36: 252-265. PMID: 30274821
  13. Resistenza delle cellule staminali mesenchimali primarie umane agli effetti citotossici di nutlin-3 in vitro.  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

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sc-45061
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