Date published: 2025-10-28

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reticulocalbin-2 Inhibitoren

Gängige reticulocalbin-2 Inhibitors sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Genistein CAS 446-72-0, Quercetin CAS 117-39-5, Indole-3-carbinol CAS 700-06-1 und D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Reticulocalbin-2-Inhibitoren stellen eine einzigartige Klasse chemischer Verbindungen dar, die die Aktivität von Reticulocalbin-2, einem Mitglied der EF-Hand-Calcium-bindenden Proteine, die im Lumen des endoplasmatischen Retikulums (ER) lokalisiert sind, stören. Reticulocalbin-2 (RCN2) spielt eine bedeutende Rolle bei der Calcium-Homöostase im ER und ist an verschiedenen Prozessen wie der Proteinfaltung und -sekretion beteiligt. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf die Calcium-bindenden Domänen von RCN2 abzielen und die ordnungsgemäße Koordination der Calciumionen verhindern, die für seine Konformationsstabilität und Funktion erforderlich ist. Die Hemmung von Reticulocalbin-2 kann zu einer Störung der calciumabhängigen ER-Prozesse führen, was sich auf die Proteinqualitätskontrollsysteme innerhalb des ER auswirken könnte, wie z. B. die Entfaltungsreaktion (UPR) und die ER-assoziierte Degradation (ERAD). Chemisch gesehen können Reticulocalbin-2-Inhibitoren in ihrer Struktur stark variieren, je nach ihrem Mechanismus der Interaktion mit den EF-Hand-Domänen. Einige Inhibitoren können durch Chelatbildung der Calciumionen direkt wirken, während andere allosterisch binden können, um Konformationsänderungen zu induzieren, die die Calciumbindung beeinträchtigen. Die Spezifität dieser Inhibitoren für RCN2 gegenüber anderen Calcium-bindenden Proteinen im ER ist von besonderem Interesse, da Retikulocalbin-2 strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Mitgliedern der CREC-Familie (Cab45, RCN, ER Ca2+-bindende Proteine mit niedrigem Molekulargewicht) aufweist. Dies erfordert ein präzises molekulares Design, um eine selektive Hemmung zu gewährleisten. In biochemischen Tests wird die Wirksamkeit dieser Inhibitoren in der Regel anhand ihrer Auswirkungen auf den Calciumfluss im ER sowie ihres Einflusses auf die strukturelle Integrität und Funktion von Retikulocalbin-2 bei der Aufrechterhaltung der ER-Homöostase bewertet. Als Forschungsgebiet bietet die Retikulocalbin-2-Hemmung wertvolle Einblicke in die komplexe Regulation calciumabhängiger Prozesse im Sekretionsweg von Zellen.

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(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat könnte möglicherweise Reticulocalbin-2 herunterregulieren, indem es die Aktivität des NF-kB-Signalwegs behindert und dadurch die Transkription von Genen innerhalb dieser Signalkaskade vermindert.

Genistein

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Genistein kann den Reticulocalbin-2-Spiegel durch Hemmung spezifischer Tyrosinkinasen senken, was zu einer Abnahme des Phosphorylierungszustands von Transkriptionsfaktoren führt.

Quercetin

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Es ist bekannt, dass Quercetin die Expression bestimmter Gene unterdrückt, indem es freie Radikale abfängt, was die Expression von Reticulocalbin-2 entsprechend verringern könnte.

Indole-3-carbinol

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Diese Verbindung könnte Reticulocalbin-2 durch Modulation der mit dem Östrogenrezeptor verbundenen Transkription herunterregulieren, was möglicherweise zu einer verringerten Genexpression führt.

D,L-Sulforaphane

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DL-Sulforaphan könnte die Transkription von Reticulocalbin-2 hemmen, indem es Nrf2 stimuliert, was das Genexpressionsprofil verändern kann, einschließlich der Herunterregulierung von Reticulocalbin-2.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure kann die Produktion von Reticulocalbin-2 durch Wechselwirkung mit seinen Kernrezeptoren verringern, was zu einer Unterdrückung der Gentranskription führen könnte.

Cholecalciferol

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Cholecalciferol könnte Reticulocalbin-2 herunterregulieren, indem es an Vitamin-D-Rezeptoren bindet und dadurch die mit der Expression dieses Proteins verbundene Transkriptionsmaschinerie unterdrückt.

Zinc

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100 g
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Zinkpyrithion könnte die Expression von Reticulocalbin-2 hemmen, indem es das Metallionengleichgewicht in der Zelle stört, was zu veränderten Gentranskriptionskaskaden führt.

Ivermectin

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100 mg
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Ivermectin könnte den Reticulocalbin-2-Spiegel senken, indem es intrazelluläre Transportmechanismen behindert, die für die korrekte Expression verschiedener Gene unerlässlich sind.

Metformin

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10 mg
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Metformin könnte durch die Aktivierung von AMPK, die die an der Proteinsynthese beteiligte mTOR-Signalgebung unterdrücken kann, zu einem Rückgang der Reticulocalbin-2-Expression führen.