reticulocalbin-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la reticulocalbina-2 incluyen, entre otros, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, la genisteína CAS 446-72-0, la quercetina CAS 117-39-5, el indol-3-carbinol CAS 700-06-1 y el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

Los inhibidores de la reticulocalbina-2 representan una clase única de compuestos químicos que interfieren en la actividad de la reticulocalbina-2, un miembro de las proteínas de unión al calcio EF-hand localizadas en el lumen del retículo endoplásmico (RE). La reticulocalbina-2 (RCN2) desempeña un papel importante en la homeostasis del calcio en el RE e interviene en diversos procesos, como el plegamiento y la secreción de proteínas. Estos inhibidores actúan dirigiéndose a los dominios de unión al calcio de RCN2, impidiendo la coordinación adecuada de los iones de calcio necesaria para su estabilidad conformacional y su función. La inhibición de la reticulocalbina-2 puede conducir a una alteración de los procesos del RE dependientes del calcio, lo que podría afectar a los sistemas de control de calidad de las proteínas dentro del RE, como las vías de respuesta a proteínas no plegadas (UPR) y de degradación asociada al RE (ERAD).Químicamente, los inhibidores de la reticulocalbina-2 pueden variar mucho en su estructura, dependiendo de su mecanismo de interacción con los dominios EF-hand. Algunos inhibidores pueden actuar quelando directamente los iones de calcio, mientras que otros pueden unirse alostéricamente para inducir cambios conformacionales que impidan la unión del calcio. La especificidad de estos inhibidores para RCN2 frente a otras proteínas de unión a calcio dentro del RE es de especial interés, ya que la reticulocalbina-2 comparte similitudes estructurales con otros miembros de la familia CREC (Cab45, RCN, ER Ca2+-binding proteins of low molecular weight). Esto requiere un diseño molecular preciso para garantizar una inhibición selectiva. En ensayos bioquímicos, la eficacia de estos inhibidores se evalúa normalmente a través de su impacto sobre el flujo de calcio dentro del RE, así como su influencia sobre la integridad estructural y la función de la reticulocalbina-2 en el mantenimiento de la homeostasis del RE. Como campo de estudio, la inhibición de la reticulocalbina-2 ofrece valiosos conocimientos sobre la compleja regulación de los procesos dependientes del calcio dentro de la vía secretora de las células.