Relaxin Receptor 4 Aktivatoren
Gängige Relaxin Receptor 4 Activators sind unter underem 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, IBMX CAS 28822-58-4, Forskolin CAS 66575-29-9, L-Arginine CAS 74-79-3 und Angiotensin II, Human CAS 4474-91-3.
Aktivatoren des Relaxin-Rezeptors 4 (RXFP4) sind eine vielfältige Gruppe chemischer Substanzen, die die Signalwirkung des Rezeptors über sekundäre Botenstoffkaskaden und Kinase-Aktivierungswege verstärken. Verbindungen wie 8-Bromo-cAMP, IBMX, Forskolin und Isoproterenol wirken, indem sie den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) erhöhen. Das erhöhte cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Zielproteine innerhalb der RXFP4-Signalkaskade phosphorylieren kann, wodurch die Aktivität des RXFP4-Rezeptors verstärkt wird. In ähnlicher Weise verhindern Wirkstoffe wie Sildenafil und Vardenafil durch ihre Hemmung der Phosphodiesterase vom Typ 5 den Abbau von zyklischem GMP (cGMP) und sorgen so für hohe Konzentrationen dieses Botenstoffs. Erhöhtes cGMP kann cGMP-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die dann indirekt die RXFP4-Funktionswege hochregulieren können. Darüber hinaus können L-Arginin und Angiotensin II die Produktion von sekundären Botenstoffen (NO bzw. Kinasen) stimulieren, die über eine Reihe von Phosphorylierungsvorgängen die Aktivität von RXFP4 potenziell verstärken können.
Parallel dazu löst Insulin den Insulinrezeptor-Signalweg aus, der die Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs einschließt, was möglicherweise zur Phosphorylierung von Proteinen führt, die die RXFP4-Aktivität modulieren. Das Peptidhormon Atriales Natriuretisches Peptid führt durch Interaktion mit seinem Rezeptor GC-A zu einer erhöhten cGMP-Produktion, die wiederum die RXFP4-Signalisierung durch cGMP-abhängige Kinaseaktivierung fördern kann. Zaprinast, ein weiterer Phosphodiesterase-Inhibitor, erhöht den cGMP-Spiegel, was die RXFP4-Signalgebung ebenfalls verstärken könnte. YC-1, ein löslicher Guanylylzyklase-Aktivator, erhöht ebenfalls den cGMP-Spiegel und trägt damit weiter zur indirekten Aktivierung von RXFP4 durch cGMP-abhängige Mechanismen bei.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMP wirkt als cAMP-Analogon, das selektiv die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert dann spezifische Ziele, die zur Aktivierung des RXFP4-Rezeptors führen können, wodurch dessen funktionelle Aktivität erhöht wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Phosphodiesterase-Inhibitor, der den cAMP-Abbau verhindert und zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP kann die RXFP4-Signalübertragung durch Aktivierung von PKA verstärken, was wiederum RXFP4 phosphorylieren kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von cAMP führt. Dieser Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert PKA, das die funktionelle Aktivität von RXFP4 phosphorylieren und erhöhen kann. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin dient als Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, was zur Produktion von Stickstoffmonoxid (NO) führt. NO kann die Guanylylcyclase zur Produktion von cGMP anregen, was die RXFP4-Aktivität indirekt über cGMP-abhängige Kinasen steigern kann. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
Angiotensin II wirkt auf das Renin-Angiotensin-System ein und kann zur Aktivierung von Kinasen führen, die RXFP4 phosphorylieren und dessen Aktivität durch seine Auswirkungen auf die G-Protein-Signalübertragung verstärken. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin kann den Insulinrezeptor aktivieren und eine Kaskade auslösen, die zur Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs führen kann. Akt kann verschiedene Ziele phosphorylieren, zu denen auch Komponenten gehören können, die mit RXFP4 interagieren, um dessen Aktivität zu steigern. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil hemmt wie Sildenafil die Phosphodiesterase Typ 5 und hält so den cGMP-Spiegel in den Zellen aufrecht. Diese Hemmung kann indirekt zu einer verstärkten RXFP4-Signalisierung über cGMP-abhängige Wege führen. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein β-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylylcyclase erhöhen kann, was möglicherweise zu einer erhöhten PKA-Aktivität und einer anschließenden Phosphorylierung führt, die die RXFP4-Aktivität erhöht. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel führt. Über cGMP-abhängige Kinasen könnte die Aktivierung von RXFP4 verstärkt werden. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 ist ein löslicher Guanylylzyklase-Aktivator, der zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt. Höhere cGMP-Spiegel können RXFP4 indirekt über cGMP-abhängige Proteinkinasen aktivieren. | ||||||