REEP3 Aktivatoren
Gängige REEP3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und Rolipram CAS 61413-54-5.
Die Aktivierung von REEP3 ist eng mit der Regulierung der intrazellulären zyklischen Nukleotidkonzentrationen und der anschließenden Kinaseaktivierung verbunden. Ein Mechanismus, durch den die Aktivität von REEP3 erhöht wird, ist die Steigerung der Adenylatzyklase-Aktivität, die zu einem erhöhten cAMP-Spiegel in der Zelle führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A, eine Kinase, die eine zentrale Rolle bei der Phosphorylierung und Aktivierung von REEP3 spielt. Darüber hinaus führt die Hemmung von Phosphodiesterasen durch bestimmte Verbindungen zu anhaltenden cAMP- und cGMP-Spiegeln, was wiederum ein günstiges Umfeld für die PKA-vermittelte Aktivierung von REEP3 schafft. Darüber hinaus führen die indirekten Wirkungen von hormonähnlichen Substanzen, die mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren interagieren, ebenfalls zu einer erhöhten cAMP-Produktion. Diese Signale konvergieren auf PKA, die dann auf REEP3 abzielt und dessen Funktion bei der Modulation des Rezeptor-Traffics und der Signaldynamik verstärkt.
Die Aktivität von REEP3 kann auch indirekt durch Veränderungen des intrazellulären Kalziumspiegels und die damit verbundene Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen beeinflusst werden. So kann beispielsweise die Bindung bestimmter Alkaloide an spezifische Rezeptoren zu einem Kalziumeinstrom führen, der anschließend die Calmodulin-Kinase aktiviert, eine Kinase, die REEP3 phosphorylieren und aktivieren kann. Darüber hinaus können synthetische Katecholamine und beta-adrenerge Agonisten, die die Wirkung natürlicher Neurotransmitter imitieren, eine Signalkaskade in Gang setzen, die letztlich zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung führt und damit indirekt die Phosphorylierung von REEP3 fördert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Dieses Diterpen aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in den Zellen. Erhöhtes cAMP verstärkt die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), was zur Phosphorylierung und Aktivierung von REEP3 führen kann, wodurch dessen ordnungsgemäße Funktion bei der Modulation des Rezeptortransports sichergestellt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert und dadurch deren Signalübertragung aufrechterhält. Durch die Aufrechterhaltung hoher intrazellulärer cAMP-Spiegel erhöht IBMX indirekt die PKA-Aktivität, die REEP3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Dieses Hormon bindet an adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung des G-Proteins und anschließend zur Aktivierung der Adenylatcyclase führt. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert indirekt PKA, das dann die Aktivierung von REEP3 phosphorylieren und unterstützen kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein synthetisches Katecholamin, das die beta-adrenergen Rezeptoren aktiviert und die cAMP-Produktion erhöht. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das die Aktivität von REEP3 phosphorylieren und verstärken könnte. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Dieser selektive Phosphodiesterase-4-Inhibitor verhindert den Abbau von cAMP, was zu einer erhöhten PKA-Aktivität führt. PKA kann dann REEP3 phosphorylieren und damit indirekt dessen Aktivierung fördern. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 bindet an seine EP-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das möglicherweise REEP3 phosphoryliert und dessen Aktivierung erleichtert. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Dieser Anstieg von cAMP kann die PKA-Aktivität verstärken, die dann REEP3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-3, der den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht und dadurch indirekt die PKA-vermittelte Phosphorylierung und Aktivierung von REEP3 fördert. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Hemmt die Phosphodiesterase-3, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. Die aktivierte PKA kann REEP3 phosphorylieren und seine funktionelle Aktivität fördern. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
Ein beta-1-adrenerger Agonist, der zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser erhöhte cAMP-Spiegel kann die PKA-Aktivität verstärken, die dann REEP3 durch Phosphorylierung aktivieren könnte. | ||||||