Date published: 2025-9-17

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PRODH2 Inhibitoren

Gängige PRODH2 Inhibitors sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.

PRODH2-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf die Aktivität der Prolin-Dehydrogenase 2 (PRODH2) abzielen und diese hemmen. PRODH2 ist ein Enzym, das die Oxidation von Prolin zu Pyrrolin-5-carboxylat katalysiert. Dieses Enzym befindet sich in der inneren Mitochondrienmembran und ist am Prolin-Katabolismus beteiligt. Die Aminosäure Prolin spielt eine wichtige Rolle im Zellstoffwechsel, und ihr Abbau durch PRODH2 trägt zur Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) sowie zur Regulierung der Redox-Homöostase in der Zelle bei. PRODH2 ist bekanntermaßen ein integraler Bestandteil von Stoffwechselprozessen, die mit der Funktion der Mitochondrien, der Energieerzeugung und der Reaktion auf oxidativen Stress zusammenhängen. Die Hemmung von PRODH2 stört diese Prozesse und führt zu Veränderungen im Zellstoffwechsel und in der Energieproduktion, was häufig zu einer Verschiebung des Gleichgewichts zwischen anabolen und katabolen Zuständen innerhalb der Zelle führt.

Strukturell sind PRODH2-Inhibitoren so konzipiert, dass sie spezifisch an das aktive Zentrum des Enzyms binden und die Oxidation von Prolin verhindern. Diese Bindung kann reversibel oder irreversibel sein, je nach Wirkmechanismus und chemischer Struktur des Inhibitors. Viele Inhibitoren basieren auf der molekularen Mimikry von Prolin oder seinen Übergangszuständen während der Katalyse, was eine hohe Spezifität bei der Bekämpfung von PRODH2 ermöglicht, ohne andere Prolin-verwertende Enzyme zu beeinträchtigen. Diese Verbindungen weisen oft Variationen in ihrer Bindungsaffinität und Selektivität auf, je nach ihren strukturellen Modifikationen, die Veränderungen im Kerngerüst oder Modifikationen an peripheren funktionellen Gruppen umfassen können, die die Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms verstärken. Die Untersuchung von PRODH2-Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung für das Verständnis der umfassenderen Auswirkungen des Prolinstoffwechsels, insbesondere in Bezug auf die Energieerzeugung und das Redoxgleichgewicht in den Zellen, sowie ihrer umfassenderen Auswirkungen auf die Mitochondrienfunktion.

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Retinoic Acid, all trans

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500 mg
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$65.00
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$998.00
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Retinsäure kann an ihre Kernrezeptoren binden und direkt die Transkription von Genen auslösen, die die PRODH2-Expression unterdrücken oder mit ihr konkurrieren, was zu ihrer Herunterregulierung führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG könnte die Expression von PRODH2 hemmen, indem es in die spezifischen Transkriptionsfaktoren oder Enzyme eingreift, die für die Transkription des Gens verantwortlich sind, was zu einer Verringerung der mRNA-Spiegel führt.

Curcumin

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Curcumin könnte die Expression von PRODH2 abschwächen, indem es mit spezifischen DNA-Sequenzen stromaufwärts des PRODH2-Gens interagiert und die Bindung der Transkriptionsmaschinerie behindert.

Resveratrol

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Resveratrol kann die PRODH2-Expression durch die Aktivierung von Sirtuinen herunterregulieren, die mit dem PRODH2-Gen assoziierte Histone deacetylieren, wodurch die DNA für die Transkription weniger zugänglich wird.

Sodium Butyrate

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Natriumbutyrat kann eine Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des PRODH2-Gens bewirken, was zu einer Verringerung der PRODH2-Transkription aufgrund der Veränderung der Chromatinstruktur führt.

Lithium

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50 g
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Lithiumchlorid kann die Signaltransduktionswege unterbrechen, die zur Transkription von PRODH2 führen, und dadurch die Expression des Enzyms PRODH2 verringern.

Fluorouracil

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1 g
5 g
$36.00
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Durch die Unterbrechung der Synthese von Thymidylat, einem für die DNA-Replikation notwendigen Nukleotid, kann 5-Fluorouracil zu einem Rückgang der Replikation des PRODH2-Gens und damit seiner Expression führen.

Methotrexate

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100 mg
500 mg
$92.00
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Die Hemmung der Dihydrofolatreduktase durch Methotrexat kann zu einer verminderten Verfügbarkeit von Purinnukleotiden führen, was eine Abnahme der PRODH2-Genexpression zur Folge hat.

Disulfiram

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50 g
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Disulfiram kann die Acetaldehyd-Dehydrogenase hemmen, was zu einer Anhäufung von Acetaldehyd führt, die möglicherweise die Transkriptionsenzyme des PRODH2-Gens beeinträchtigt.

hydroxychloroquine

118-42-3sc-507426
5 g
$56.00
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Durch die Veränderung des endosomalen und lysosomalen Säuregehalts kann Hydroxychloroquin die für die Transkription des PRODH2-Gens erforderliche intrazelluläre Signalübertragung stören.