PRDM8 Inhibitoren

Gängige PRDM8 Inhibitors sind unter underem 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Mocetinostat CAS 726169-73-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, MS-275 CAS 209783-80-2 und Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9.

PRDM8-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die auf das PRDM8-Protein abzielt, einen epigenetischen Regulator mit zunehmender Bedeutung für zelluläre Prozesse. Das PRDM8-Gen kodiert ein Mitglied der PRDM-Familie (PRDI-BF1 und RIZ-Homologiedomäne), die sich durch das Vorhandensein einer konservierten SET-Domäne (Su(var)3-9, Enhancer-of-zeste, Trithorax) auszeichnet. PRDM8 ist insbesondere für seine Rolle als Histon-Methyltransferase bekannt, die die Genexpression durch das Anhängen von Methylgruppen an Histonproteine kontrolliert. Die katalytische Aktivität von PRDM8 ist an der Modulation der Chromatinstruktur beteiligt, was sich auf die Zugänglichkeit der DNA für die Transkriptionsmaschinerie auswirkt und folglich verschiedene zelluläre Funktionen beeinflusst.

Die Funktion von PRDM8 besteht darin, seine enzymatische Aktivität zu unterbrechen, die Übertragung von Methylgruppen auf Histone zu stoppen und dadurch die epigenetische Landschaft zu verändern. Diese chemische Klasse umfasst in der Regel kleine Moleküle, die selektiv an die katalytische Stelle von PRDM8 binden und so dessen Fähigkeit zur Modifizierung von Histonen verhindern. Indem sie in den komplizierten Prozess der Histon-Methylierung eingreifen, haben PRDM8-Inhibitoren das Potenzial, die Genexpressionsmuster und folglich auch die von diesen Genen regulierten zellulären Prozesse zu beeinflussen.