PPEF-1 Aktivatoren
Gängige PPEF-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Nicotinamide riboside CAS 1341-23-7, Rolipram CAS 61413-54-5 und Calmidazolium chloride CAS 57265-65-3.
PPEF-1-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die Aktivität der Proteinphosphatase PPEF-1 verstärken, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege im Zusammenhang mit der Kalziumdynamik und dem cAMP/cGMP-Spiegel beeinflussen. Forskolin, IBMX, Rolipram, Anagrelid, Vinpocetin, Tadalafil, Milrinon und Zaprinast wirken, indem sie den Gehalt an zyklischen Nukleotiden in der Zelle erhöhen und dadurch Proteinkinasen wie PKA und PKG aktivieren. Diese Kinasen phosphorylieren eine Reihe von Proteinen, die für die Kalzium-Signalübertragung, einem wichtigen Modulator der PPEF-1-Aktivität, wichtig sind. So hemmt Rolipram beispielsweise PDE4 und erhöht den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt, die letztlich die Rolle vonPPEF-1 verstärkt Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von PPEF-1 verstärken, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege im Zusammenhang mit der Kalziumdynamik und dem cAMP/cGMP-Spiegel beeinflussen. Forskolin, IBMX, Rolipram, Anagrelid, Vinpocetin, Tadalafil, Milrinon und Zaprinast wirken, indem sie den Gehalt an zyklischen Nukleotiden in der Zelle erhöhen und dadurch Proteinkinasen wie PKA und PKG aktivieren. Diese Kinasen phosphorylieren eine Reihe von Proteinen, die für die Kalzium-Signalübertragung, einem wichtigen Modulator der PPEF-1-Aktivität, wichtig sind. So hemmt Rolipram beispielsweise PDE4 und erhöht den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt, die letztlich die Rolle von PPEF-1 als Calcium-Calmodulin-abhängige Phosphatase stärkt. In ähnlicher Weise führt die Hemmung von PDE5 durch Tadalafil zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels, was möglicherweise zur Aktivierung von PKG-Signalwegen führt, die mit der regulierenden Funktion von PPEF-1 bei der Kalzium-Signalgebung zusammenwirken.
Darüber hinaus unterstützt Nicotinamid-Ribosid als Vorläufer von NAD+ die Funktion der Sirtuine, die Proteine im Kalzium-Signalweg modifizieren können und so indirekt die Aktivität von PPEF-1 fördern. Calmidazoliumchlorid wirkt als Calmodulin-Antagonist und beeinflusst denselben Signalweg, um die Aktivität des PPEF-1 potenziell zu erhöhen. Curcumin übt seine Wirkung aus, indem es mehrere Signalwege moduliert, einschließlich derer, die am Kalziumfluss beteiligt sind, was auf eine mögliche Verstärkung der Phosphataseaktivität von PPEF-1 hindeutet. Schließlich kann EGTA durch die Chelatisierung von extrazellulärem Kalzium die Kalzium-Signalkaskade modulieren und damit indirekt PPEF-1 beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. PKA phosphoryliert dann Proteine, die an Calcium-Signalwegen beteiligt sind, bei denen PPEF-1 bekanntermaßen als Calmodulin-abhängige Phosphatase fungiert. Eine verstärkte Calcium-Signalübertragung kann zu einer erhöhten PPEF-1-Aktivität führen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu deren Anhäufung führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA und können die PPEF-1-Aktivität aufgrund der Empfindlichkeit von PPEF-1 gegenüber Calcium-Calmodulin-Signalen verstärken. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Nicotinamid-Ribosid ist ein Vorläufer bei der Biosynthese von NAD+, das für Sirtuin-Enzyme, die an der Kalziumsignalübertragung beteiligte Proteine modifizieren, unerlässlich ist. Erhöhte NAD+-Spiegel können die Sirtuin-Aktivität steigern und möglicherweise die Calcium-Signalwege verbessern, in denen PPEF-1 wirkt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv PDE4, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann Proteine, die an der Calcium-Signalübertragung beteiligt sind, phosphorylieren kann, wodurch indirekt die PPEF-1-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
Calmidazoliumchlorid ist ein Calmodulin-Antagonist, der die Calcium-Signalwege beeinflussen kann, indem er die Aktivierung von Calmodulin-abhängigen Enzymen verhindert. Diese Modulation kann zu einer Hochregulierung der Calcium-Signalübertragung führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von PPEF-1, einer Calmodulin-abhängigen Phosphatase, erhöht wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Inhibitor von PDE5, das den Abbau von cGMP katalysiert. Durch die Hemmung von PDE5 erhöht Zaprinast die cGMP-Spiegel, was indirekt PKG-Signalwege aktivieren kann, die die Kalziumsignalisierung beeinflussen, wodurch möglicherweise die PPEF-1-Aktivität erhöht wird. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Anagrelid hemmt PDE3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies kann indirekt die PPEF-1-Aktivität durch die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von Proteinen, die an PPEF-1-assoziierten Calcium-Signalwegen beteiligt sind, verstärken. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Inhibitor, der die cAMP- und cGMP-Spiegel im Gehirn erhöht, was zur Aktivierung von PKA und PKG führt, die möglicherweise an der Kalziumsignalisierung beteiligte Proteine phosphorylieren und so die PPEF-1-Aktivität erhöhen. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil hemmt selektiv PDE5 und erhöht so die cGMP-Spiegel, was PKG aktivieren und die Calcium-Signalwege beeinflussen könnte. Dies könnte zu einer verstärkten Aktivität von PPEF-1 führen, da es auf Veränderungen in calciumabhängigen Prozessen reagiert. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein starker PDE3-Hemmer, der zu einer Erhöhung des intrazellulären cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. Diese Erhöhung des cAMP und die anschließende PKA-Aktivität können die Calcium-Signalwege verstärken, in denen PPEF-1 aktiv ist. | ||||||