PP2A-Bα Aktivatoren
Gängige PP2A-Bα Activators sind unter underem Fostriecin CAS 87860-39-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7, Endothall CAS 145-73-3 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
PP2A-Bα-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die zelluläre Phosphataseaktivität modulieren und insbesondere die funktionelle Dynamik von PP2A-Bα verändern. Fostriecin beispielsweise sorgt für eine Feinabstimmung der Phosphataseaktivität, indem es selektiv PP2A gegenüber PP1 hemmt und dadurch die funktionelle Phosphataseaktivität von PP2A-Bα erhöht. In ähnlicher Weise hemmt Okadainsäure in niedrigen Konzentrationen vorzugsweise PP1 und erhöht damit indirekt die Aktivität von PP2A-Bα, indem sie dessen kompetitive Hemmung verringert. Cantharidin und Norcantharidin verschieben durch die stärkere Hemmung anderer Phosphatasen das Gleichgewicht in Richtung einer Zunahme der PP2A-Bα-Aktivität. Verbindungen wie (S)-Perillylalkohol und Endothall tragen zur Spezifität der PP2A-Bα-Aktivierung bei, indem sie Signalwege modulieren, in denen PP2A-Bα eine regulatorische Rolle spielt, wie z. B. den Ras-Signalweg im Fall von (S)-Perillylalkohol.
Weitere Verbindungen wie Calyculin A und Tautomycin, die zwar als allgemeine PP2A-Inhibitoren bekannt sind, können bei differenzierter Dosierung die PP2A-Bα-Aktivität durch selektive Hemmung von PP1 oder unterschiedliche Wirkungen auf PP2A-Holoenzyme indirekt verstärken. Microcystin-LR kann durch seine allosterischen Wechselwirkungen die Substratspezifität von PP2A-Bα feinabstimmen, und Phenylarsin-Oxid kann durch Beeinflussung des Redox-Zustands von PP2A-Bα zu Konformationsänderungen führen, die seine Aktivität verstärken. LB-100 hemmt zwar PP2A, kann aber unter bestimmten Bedingungen vorzugsweise PP2A-Bα aktivieren, und in ähnlicher Weise kann Rubratoxin B durch Hemmung anderer PP2A-Holoenzyme indirekt zu einer Hochregulierung der PP2A-Bα-Aktivität führen. Zusammengenommen definieren diese Chemikalien eine Landschaft, in der die PP2A-Bα-Aktivierung durch ein empfindliches Gleichgewicht von Phosphatase-Aktivitäten und Wechselwirkungen zwischen den Pfaden moduliert wird, wodurch eine präzise Kontrolle der Rolle von PP2A-Bα in zellulären Prozessen gewährleistet wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
Fostriecin hemmt selektiv PP2A gegenüber PP1 aufgrund der einzigartigen strukturellen Konformation bei Bindung an PP2A-Bα. Diese chemische Interaktion verstärkt die PP2A-Bα-Phosphataseaktivität, was zur Dephosphorylierung seiner spezifischen Substrate führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor von PP1 und PP2A, aber bei niedrigen Konzentrationen wurde gezeigt, dass sie bevorzugt PP1 hemmt, was indirekt die Aktivität von PP2A-Bα durch Verringerung der Konkurrenz steigern kann. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin hemmt PP2A zusammen mit anderen Phosphatasen und kann bei bestimmten Konzentrationen bevorzugt andere Phosphatasen beeinflussen, wodurch die PP2A-Bα-Aktivität indirekt durch Veränderung des Phosphatase-Gleichgewichts erhöht wird. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall ist eine Organochlorverbindung, die PP2A hemmt, aber durch kompetitive Hemmung kann sie die Aktivität von PP2A-Bα gegenüber anderen PP2A-Isoformen selektiv modulieren, was zu einer relativen Steigerung ihrer Aktivität führt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist wie Okadainsäure ein starker Inhibitor von PP1 und PP2A, kann aber bei niedrigeren Konzentrationen vorzugsweise PP1 hemmen, was möglicherweise zu einer indirekten Erhöhung der PP2A-Bα-Aktivität führt. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tautomycin zielt auf PP1 und PP2A ab; seine Bindungsaffinität variiert jedoch zwischen den beiden, was genutzt werden könnte, um die PP2A-Bα-Aktivität indirekt zu erhöhen, indem das Gleichgewicht der Phosphataseaktivitäten verändert wird. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
Norcantharidin ist ein demethyliertes Analogon von Cantharidin mit ähnlichen hemmenden Wirkungen auf PP2A. Es könnte die PP2A-Bα-Aktivität indirekt erhöhen, indem es das Gesamtgleichgewicht der Phosphataseaktivität in Zellen beeinflusst. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 ist ein niedermolekularer Inhibitor von PP2A, der bestimmte PP2A-Holoenzyme gegenüber anderen bevorzugt beeinflussen kann, was unter bestimmten Bedingungen möglicherweise zu einer Steigerung der PP2A-Bα-Aktivität führt. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Phenylarsinoxid bindet bekanntermaßen an benachbarte Dithiole und könnte die PP2A-Bα-Aktivität indirekt modulieren, indem es den Redoxzustand und damit die Konformation von PP2A-Bα beeinflusst, was zu Veränderungen in seiner Aktivität führt. | ||||||