PLEKHG1-Inhibitoren beziehen sich auf eine Sammlung von Chemikalien, von denen die meisten indirekt mit der primären Funktion von PLEKHG1 als Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) verbunden sind. Die Bedeutung von GEFs wie PLEKHG1 liegt in ihrer Fähigkeit, spezifische kleine GTPasen zu aktivieren, und daher zielen die meisten Verbindungen in dieser Gruppe auf diese GTPasen oder ihre nachfolgenden Signalwege ab. NSC23766 und EHT 1864 beispielsweise hemmen Rac1, eine durch PLEKHG1 aktivierte GTPase. In ähnlicher Weise richten Verbindungen wie ZCL278 und ML141 ihre hemmende Wirkung auf Cdc42, was das Netzwerk von GTPasen unterstreicht, mit denen PLEKHG1 interagieren könnte.
Um den Anwendungsbereich dieser Kategorie noch weiter auszudehnen, zielen einige Chemikalien auf nachgeschaltete Effektoren oder verwandte Proteine ab, wodurch ein kompliziertes Netz zellulärer Signalübertragung entsteht. Die Hemmung der GTPase PAK1 durch IPA-3, einem bekannten nachgeschalteten Akteur von Cdc42 und Rac, ist ein gutes Beispiel dafür. Darüber hinaus bieten Inhibitoren wie Y16 und Chelerythrinchlorid, die zwar nicht direkt mit PLEKHG1 in Verbindung stehen, Perspektiven für mögliche nachgeschaltete Signalereignisse oder damit verbundene Wege. Durch dieses Ensemble von Chemikalien erhalten wir Einblicke in die vielfältigen Rollen von PLEKHG1 innerhalb der zellulären Dynamik und seine umfassendere Bedeutung bei der Regulierung von kleinen GTPasen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Wirkt als Inhibitor der kleinen GTPase der Rac-Familie. Er bindet Rac und hält es in seinem inaktiven Zustand, wodurch eine Aktivierung durch PLEKHG1 verhindert wird. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Hemmt Cytohesin-GEFs. Es ist zwar spezifischer für Cytohesine, aber seine Wirksamkeit auf PLEKHG1 kann erforscht werden. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Ein direkter Inhibitor der Cdc42-GTPase. Er unterbricht die Aktivierung von Cdc42, was sich auf alle Prozesse auswirken kann, bei denen PLEKHG1 Cdc42 aktiviert. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Dieser Inhibitor zielt auf Trio ab, einen GEF wie PLEKHG1, was einige Einblicke in die Funktion von PLEKHG1 geben könnte. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Ein Cdc42-Inhibitor. Angesichts der möglichen Rolle von PLEKHG1 bei der Aktivierung von Cdc42 kann ML141 dessen Wirkung entgegenwirken. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
Inhibitor von JAK2, das eine Rolle bei der Zytokin-Signalgebung spielt. Wenn PLEKHG1 an solchen Signalwegen beteiligt ist, kann Y16 seine nachgeschalteten Effekte verändern. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Es zielt direkt auf Cdc42 ab und hemmt es, wodurch eine durch PLEKHG1 ermöglichte Aktivierung beeinträchtigt wird. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
Zielt auf die GTPase PAK1, einen nachgeschalteten Effektor von Cdc42 und Rac, und hemmt sie. Dies kann die nachgeschaltete Signalgebung von PLEKHG1 beeinflussen. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Zielt auf Geranylgeranyltransferase I, ein Enzym, das für die posttranslationale Modifikation von GTPasen erforderlich ist. Dies beeinflusst indirekt die GTPase-Aktivierung durch PLEKHG1. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Es hemmt PKC, das stromabwärts von GTPasen aktiviert werden kann. Durch die Hemmung von PKC können die Auswirkungen der PLEKHG1-Aktivierung moduliert werden. | ||||||