Date published: 2025-12-20

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PLD2 Inhibitoren

Gängige PLD2 Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Resveratrol CAS 501-36-0, Curcumin CAS 458-37-7, Silybin CAS 22888-70-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

PLD2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Phospholipase D2 (PLD2) abzielen und deren Aktivität hemmen. PLD2 ist ein Enzym, das hauptsächlich an der Hydrolyse von Phosphatidylcholin beteiligt ist, um Phosphatidsäure und Cholin zu erzeugen. PLD2 gehört zusammen mit seiner Isoform PLD1 zur Enzymfamilie der Phospholipase D (PLD), die eine entscheidende Rolle bei der Modulation verschiedener zellulärer Prozesse durch die Regulierung von Lipid-Signalwegen spielt. Die Aktivität von PLD2 wird durch Interaktionen mit Proteinen und Lipiden sowie durch posttranslationale Modifikationen reguliert. Durch die Hemmung von PLD2 können Forscher seinen Beitrag zu Signalnetzwerken untersuchen, insbesondere seine Beteiligung an zellulären Prozessen wie dem Vesikeltransport, der Organisation des Zytoskeletts und der Umgestaltung von Membranlipiden. Strukturell sind PLD2-Inhibitoren so konzipiert, dass sie an die katalytische Stelle des Enzyms binden und die Umwandlung von Phosphatidylcholin in Phosphatidsäure blockieren. Diese Inhibitoren unterscheiden sich in ihrer chemischen Zusammensetzung und reichen von kleinen Molekülen bis hin zu komplexeren Inhibitoren, je nach erforderlicher Spezifität und Wirksamkeit. Die Erforschung der Rolle von PLD2 bei der Lipidsignalisierung hat das Verständnis dafür erweitert, wie lokalisierte Veränderungen der Lipidzusammensetzung die Membrandynamik und die intrazelluläre Signalübertragung beeinflussen. Durch die Modulation der Enzymaktivität durch diese Inhibitoren sind Wissenschaftler in der Lage, die komplizierten Lipid-Protein-Wechselwirkungen zu analysieren und die biochemischen Signalwege, in denen PLD2 eine zentrale Rolle spielt, besser zu verstehen. Dies hat weitreichende Auswirkungen auf das Verständnis der Regulationsmechanismen innerhalb der Lipid-Signalübertragungslandschaft und darauf, wie sie die Zellfunktion auf molekularer Ebene beeinflussen.

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Quercetin

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Quercetin könnte einen Rückgang der PLD2-Expression bewirken, indem es die zellulären Redoxzustände stabilisiert, was die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren unterdrücken kann, die den PLD2-Spiegel erhöhen.

Resveratrol

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Resveratrol kann die PLD2-mRNA-Spiegel durch die Aktivierung von SIRT1 senken, was zu einer Histondeacetylierung in der PLD2-Promotorregion führt, wodurch die Transkription unterdrückt wird.

Curcumin

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Curcumin ist in der Lage, die Expression von PLD2 zu unterdrücken, indem es die NF-κB-Signalübertragung hemmt, die häufig für die Induktion von PLD2 als Reaktion auf entzündungsfördernde Stimuli verantwortlich ist.

Silybin

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Silybin könnte zu einer verminderten PLD2-Expression führen, indem es die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren wie STAT3 und C/EBP verhindert, die an der Kontrolle des PLD2-Gens beteiligt sind.

LY 294002

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5 mg
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LY 294002 könnte die Expression von PLD2 durch Blockade des PI3K/Akt-Signalwegs hemmen, der für die Transkription von Genen, die am Zellüberleben beteiligt sind, einschließlich PLD2, entscheidend ist.

Rapamycin

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Rapamycin kann die PLD2-Expression verringern, indem es die mTORC1-Signalübertragung hemmt, die an der Synthese von Proteinen, einschließlich Enzymen wie PLD2, beteiligt ist.

PD 98059

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PD 98059 kann die PLD2-Expression hemmen, indem es den MEK/ERK-Signalweg blockiert, der an den Proliferations- und Wachstumssignalen beteiligt ist, die die PLD2-Expression hochregulieren können.