Platelet IIb Aktivatoren

Gängige Platelet IIb Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und Rolipram CAS 61413-54-5.

Thrombozyten-IIb-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von Thrombozyten IIb, einem an der Thrombozytenaggregation und der Gerinnungsbildung beteiligten Protein, verstärken. Diese Aktivatoren steigern in der Regel die Aktivität von Thrombozyten IIb über spezifische Signalwege, an denen Thrombozyten IIb direkt beteiligt ist, wie z. B. den cAMP/PKA-Weg und PIP2-assoziierte Mechanismen.

Adenosin, Isoproterenol, Forskolin, IBMX, Rolipram, Dopamin, Epinephrin, Cilostazol, Alprostadil und H-89 sind Verbindungen, die die Funktion des Thrombozyten IIb über den cAMP/PKA-Signalweg verstärken. Diese Verbindungen erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, kann das Plättchen IIb phosphorylieren und aktivieren. Forskolin beispielsweise aktiviert direkt die Adenylatzyklase, die den cAMP-Spiegel erhöht und anschließend die PKA aktiviert. Auch Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, erhöhen den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Thrombozyten IIb führt. PIP2 und U73122 sind Verbindungen, die die Funktion des Thrombozyten IIb durch Mechanismen verstärken, die mit Phospholipase C (PLC) und Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphat (PIP2) zusammenhängen. PIP2 selbst ist ein direkter Aktivator des Thrombozyten IIb, und erhöhtes PIP2 kann an das Thrombozyten IIb binden und dessen Funktion verstärken. U73122 ist ein selektiver Hemmstoff von PLC, und seine Hemmung kann zu erhöhten PIP2-Spiegeln führen. Der erhöhte PIP2-Spiegel kann an das Thrombozyten IIb binden und so dessen Funktion verbessern.