PL-5283-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die in verschiedene intrazelluläre Signalkaskaden eingreifen und in der verstärkten funktionellen Aktivität von PL-5283 gipfeln. Forskolin, Isoproterenol, IBMX und Rolipram erhöhen alle das intrazelluläre cAMP, das wiederum die PKA aktiviert, eine Kinase, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, Zielproteine zu phosphorylieren. Die PKA-vermittelte Phosphorylierung stellt einen Schlüsselmechanismus dar, durch den die Aktivität von PL-5283 verstärkt wird, da die Phosphorylierung den Funktionszustand von Proteinen verändern kann. In ähnlicher Weise wirkt PMA als PKC-Aktivator und Bisindolylmaleimid I als PKC-Inhibitor, die beide den Phosphorylierungsstatus von Proteinen in der Zelle verändern können und damit möglicherweise die Aktivität von PL-5283 beeinflussen. Neben der Phosphorylierung spielen auch andere posttranslationale Modifikationen wie die Deacetylierung, die durch Aktivatoren wie Resveratrol und Nicotinamid-Ribosid über die Sirtuin-Aktivierung ausgelöst werden, eine wichtige Rolle bei der Modulation der Funktion von PL-5283.
Zu diesen PL-5283-Aktivatoren gehören auch Verbindungen, die indirekte Wege beeinflussen, wie Epigallocatechingallat, das Kinasen hemmt, die für die negative Regulierung von PL-5283 verantwortlich sein könnten, und Anandamid, das Cannabinoidrezeptoren aktiviert, die möglicherweise in Signalwege eingreifen, die PL-5283 beeinflussen. Spermidin fördert die Autophagie, ein Prozess, der zum Abbau von hemmenden Proteinen führen könnte, die die Aktivität von PL-5283 unterdrücken. Capsaicin löst über die TRPV1-Aktivierung einen Kalziumeinstrom aus, der kalziumabhängige Signalereignisse auslöst, die dazu dienen könnten, die Aktivität von PL-5283 zu verstärken. Zusammengenommen setzen diese Verbindungen verschiedene biochemische Strategien ein, um die Aktivität von PL-5283 zu verstärken, ohne dass eine Hochregulierung auf der Ebene der Gen- oder Proteinexpression erforderlich ist. Durch ein Gleichgewicht von Kinaseaktivierung, Hemmung und Modulation anderer Signalmoleküle sorgen diese Aktivatoren dafür, dass PL-5283 seine Wirkung in der zellulären Umgebung stärker entfalten kann.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatzyklase, wodurch sich der Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in den Zellen erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die PL-5283 phosphorylieren kann, wodurch seine Aktivität verstärkt wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die cAMP-Produktion über die Aktivierung des Gs-Protein-gekoppelten Rezeptors stimuliert, was zur PKA-Aktivierung führt. PKA kann dann die Aktivität von PL-5283 durch Phosphorylierung verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und dadurch PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann PL-5283 phosphorylieren und seine Funktion verstärken. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat ist ein Kinaseinhibitor, der die Aktivität von Kinasen, die PL-5283 negativ regulieren, verringern und damit indirekt dessen Aktivität verstärken kann. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert die Sirtuine, die Proteine deacetylieren und deren Funktion beeinflussen können. Die Sirtuin-Aktivierung könnte zu einer verstärkten Aktivität von PL-5283 durch Deacetylierung führen. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Proteine, darunter möglicherweise auch PL-5283, phosphorylieren und deren Aktivität verstärken kann. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Spermidin induziert die Autophagie, die Proteine entfernen kann, die PL-5283 negativ regulieren, wodurch seine Aktivität indirekt verstärkt wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein PKC-Inhibitor, der zur Aktivierung von Ausgleichswegen führen könnte, die die Aktivität von PL-5283 verstärken. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Hemmer der Phosphodiesterase 4, der den cAMP-Spiegel erhöht und die PKA aktiviert, die möglicherweise die Aktivität von PL-5283 phosphoryliert und verstärkt. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
Nicotinamid-Ribosid ist ein Vorläufer von NAD+, der die Sirtuin-Aktivität erhöhen kann, was zu einer möglichen Deacetylierung und Aktivierung von PL-5283 führt. |