PKA-Phosphopeptidsubstrat-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) gezielt verstärken, wenn diese mit ihren Phosphopeptidsubstraten interagiert. PKA ist ein wichtiges regulatorisches Enzym in Zellen, das an zahlreichen Signalwegen beteiligt ist, die eine Vielzahl physiologischer Prozesse steuern, wie z. B. Stoffwechsel, Genexpression und Zellproliferation. Die Aktivierung von PKA erfolgt durch die Bindung von zyklischem AMP (cAMP), das eine Konformationsänderung bewirkt, die die katalytischen Untereinheiten von PKA freisetzt, sodass diese spezifische Zielproteine phosphorylieren können. Phosphopeptidsubstrate sind kurze Aminosäuresequenzen, die einen Phosphoserin- oder Phosphothreoninrest enthalten und die natürlichen Substrate von PKA imitieren. Aktivatoren dieser Klasse erhöhen die Effizienz von PKA bei der Phosphorylierung dieser Substrate und verstärken dadurch nachgeschaltete Signalwege. Der Mechanismus, durch den PKA-Phosphopeptidsubstrat-Aktivatoren funktionieren, besteht typischerweise darin, die Interaktion zwischen PKA und seinen Substraten zu stabilisieren oder eine Konformationsänderung in der Kinase zu induzieren, die ihre katalytische Effizienz erhöht. Dies kann zu einer schnelleren oder nachhaltigeren Phosphorylierung von Zielproteinen führen, wodurch die von PKA regulierten Signalwege verstärkt werden. Die verstärkte Phosphorylierungsaktivität kann eine Vielzahl von zellulären Prozessen beeinflussen, darunter die Regulierung von Enzymen, Transkriptionsfaktoren und anderen Proteinen, die für die Aufrechterhaltung der Zellfunktion von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Steigerung der PKA-Aktivität speziell im Zusammenhang mit ihrer Interaktion mit Phosphopeptidsubstraten bieten diese Aktivatoren ein Werkzeug zur Analyse der komplexen Signalnetzwerke, die von PKA gesteuert werden, und zum Verständnis, wie Phosphorylierungsereignisse innerhalb der Zelle koordiniert werden. Dieses Verständnis ist entscheidend für die Entschlüsselung des komplexen Netzes der zellulären Signalübertragung und der Rolle von PKA bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin aktiviert die Adenylylzyklase und erhöht die cAMP-Produktion. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend seine Substrate phosphoryliert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein β-Adrenozeptor-Agonist. Es stimuliert die Adenylylzyklase-Aktivität, erhöht den cAMP-Spiegel und führt zur PKA-Aktivierung. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann bestimmte Dopaminrezeptoren aktivieren und dadurch die Aktivität der Adenylylcyclase steigern. Dies erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert indirekt die PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase-4 (PDE4), die cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 steigt der cAMP-Spiegel, was zu einer indirekten Aktivierung von PKA führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann über H2-Rezeptoren die Adenylylzyklase aktivieren, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und anschließend PKA aktiviert wird. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 aktiviert die Adenosin-A2B-Rezeptoren. Diese Wirkung kann zu einer erhöhten cAMP-Produktion und der daraus folgenden Aktivierung von PKA führen. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein β2-adrenerger Rezeptor-Agonist. Durch Stimulierung des Rezeptors fördert es die cAMP-Produktion und aktiviert indirekt die PKA. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Zardaverin ist ein PDE3- und PDE4-Inhibitor. Durch die Hemmung des cAMP-Abbaus erhöht es den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon hemmt PDE3, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Werte führen zu einer PKA-Aktivierung. |