Date published: 2025-10-10

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PKA Phosphopeptide Substrate Aktivatoren

Gängige PKA Phosphopeptide Substrate Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Dopamine CAS 51-61-6, Rolipram CAS 61413-54-5 und Histamine, free base CAS 51-45-6.

PKA-Phosphopeptidsubstrat-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) gezielt verstärken, wenn diese mit ihren Phosphopeptidsubstraten interagiert. PKA ist ein wichtiges regulatorisches Enzym in Zellen, das an zahlreichen Signalwegen beteiligt ist, die eine Vielzahl physiologischer Prozesse steuern, wie z. B. Stoffwechsel, Genexpression und Zellproliferation. Die Aktivierung von PKA erfolgt durch die Bindung von zyklischem AMP (cAMP), das eine Konformationsänderung bewirkt, die die katalytischen Untereinheiten von PKA freisetzt, sodass diese spezifische Zielproteine phosphorylieren können. Phosphopeptidsubstrate sind kurze Aminosäuresequenzen, die einen Phosphoserin- oder Phosphothreoninrest enthalten und die natürlichen Substrate von PKA imitieren. Aktivatoren dieser Klasse erhöhen die Effizienz von PKA bei der Phosphorylierung dieser Substrate und verstärken dadurch nachgeschaltete Signalwege. Der Mechanismus, durch den PKA-Phosphopeptidsubstrat-Aktivatoren funktionieren, besteht typischerweise darin, die Interaktion zwischen PKA und seinen Substraten zu stabilisieren oder eine Konformationsänderung in der Kinase zu induzieren, die ihre katalytische Effizienz erhöht. Dies kann zu einer schnelleren oder nachhaltigeren Phosphorylierung von Zielproteinen führen, wodurch die von PKA regulierten Signalwege verstärkt werden. Die verstärkte Phosphorylierungsaktivität kann eine Vielzahl von zellulären Prozessen beeinflussen, darunter die Regulierung von Enzymen, Transkriptionsfaktoren und anderen Proteinen, die für die Aufrechterhaltung der Zellfunktion von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Steigerung der PKA-Aktivität speziell im Zusammenhang mit ihrer Interaktion mit Phosphopeptidsubstraten bieten diese Aktivatoren ein Werkzeug zur Analyse der komplexen Signalnetzwerke, die von PKA gesteuert werden, und zum Verständnis, wie Phosphorylierungsereignisse innerhalb der Zelle koordiniert werden. Dieses Verständnis ist entscheidend für die Entschlüsselung des komplexen Netzes der zellulären Signalübertragung und der Rolle von PKA bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse.

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Adenosine

58-61-7sc-291838
sc-291838A
sc-291838B
sc-291838C
sc-291838D
sc-291838E
sc-291838F
1 g
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$33.00
$47.00
$294.00
$561.00
$1020.00
$2550.00
$4590.00
1
(0)

Adenosin aktiviert die Adenylylzyklase und erhöht die cAMP-Produktion. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend seine Substrate phosphoryliert.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
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Isoproterenol ist ein β-Adrenozeptor-Agonist. Es stimuliert die Adenylylzyklase-Aktivität, erhöht den cAMP-Spiegel und führt zur PKA-Aktivierung.

Dopamine

51-61-6sc-507336
1 g
$290.00
(0)

Dopamin kann bestimmte Dopaminrezeptoren aktivieren und dadurch die Aktivität der Adenylylcyclase steigern. Dies erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert indirekt die PKA.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
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Rolipram hemmt die Phosphodiesterase-4 (PDE4), die cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 steigt der cAMP-Spiegel, was zu einer indirekten Aktivierung von PKA führt.

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
$92.00
$277.00
$969.00
7
(1)

Histamin kann über H2-Rezeptoren die Adenylylzyklase aktivieren, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und anschließend PKA aktiviert wird.

BAY 60-6583

910487-58-0sc-503262
10 mg
$210.00
(0)

BAY 60-6583 aktiviert die Adenosin-A2B-Rezeptoren. Diese Wirkung kann zu einer erhöhten cAMP-Produktion und der daraus folgenden Aktivierung von PKA führen.

Salbutamol

18559-94-9sc-253527
sc-253527A
25 mg
50 mg
$92.00
$138.00
(1)

Salbutamol ist ein β2-adrenerger Rezeptor-Agonist. Durch Stimulierung des Rezeptors fördert es die cAMP-Produktion und aktiviert indirekt die PKA.

Zardaverine

101975-10-4sc-201208
sc-201208A
5 mg
25 mg
$88.00
$379.00
1
(0)

Zardaverin ist ein PDE3- und PDE4-Inhibitor. Durch die Hemmung des cAMP-Abbaus erhöht es den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt.

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
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Milrinon hemmt PDE3, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Werte führen zu einer PKA-Aktivierung.