PKAα cat Inhibitoren

Gängige PKAα cat Inhibitors sind unter underem H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, KT 5720 CAS 108068-98-0, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, PKA Inhibitor IV CAS 99534-03-9 und PKI (14-22) amide (myristoylated) CAS 201422-03-9.

Die Proteinkinase A (PKA) ist ein Schlüsselenzym, das eine grundlegende Rolle im zyklischen AMP (cAMP)-Signalweg spielt und eine Vielzahl von zellulären Prozessen reguliert. PKA ist ein Tetramer, das aus zwei regulatorischen Untereinheiten und zwei katalytischen Untereinheiten besteht. Bei einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels binden die cAMP-Moleküle an die regulatorischen Untereinheiten von PKA, was zur Freisetzung und Aktivierung der katalytischen Untereinheiten führt. Nach der Freisetzung können die katalytischen Untereinheiten dann eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren und so deren Aktivität modulieren. Unter den katalytischen Untereinheiten ist die katalytische Alpha-Untereinheit (PKAα cat) aufgrund ihrer weit verbreiteten Expression und ihrer entscheidenden Rolle bei verschiedenen zellulären Vorgängen von besonderem Interesse.

PKAα cat-Inhibitoren sind spezielle chemische Verbindungen, die entwickelt wurden, um die Aktivität der katalytischen Untereinheit von PKAα gezielt zu hemmen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie direkt an die katalytische Tasche oder andere wichtige Regionen der PKAα-Kat binden und dadurch ihre Fähigkeit zur Phosphorylierung von Zielsubstraten blockieren. Auf diese Weise können diese Inhibitoren die durch die PKAα cat-Aktivierung vermittelten nachgeschalteten Effekte modulieren. Einige PKAα cat-Inhibitoren könnten einen ATP-kompetitiven Mechanismus nutzen, bei dem sie mit ATP um die Bindung an das aktive Zentrum der Kinase konkurrieren. Andere könnten allosterischer Natur sein, indem sie an eine andere Stelle als die aktive Stelle binden und Konformationsänderungen bewirken, die die Kinase inaktiv machen.