PHF8-Aktivatoren umfassen eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität des pflanzlichen Homeodomain-Fingerproteins 8 (PHF8) abzielen und diese modulieren. PHF8 ist ein Mitglied der Familie der Jumonji-C-Domäne (JmjC) enthaltenden Demethylasen. PHF8 ist ein epigenetisches Enzym, das eine zentrale Rolle bei der Umgestaltung des Chromatins und der Regulierung der Genexpression spielt, indem es spezifische Lysinreste auf Histonproteinen demethyliert, insbesondere Histon H3-Lysin 9 (H3K9me2) und Histon H4-Lysin 20 (H4K20me1). Die Entfernung dieser Methylmarkierungen durch PHF8 ist mit einer Transkriptionsaktivierung verbunden, da sie die Chromatinstruktur öffnet und der Transkriptionsmaschinerie einen besseren Zugang zur DNA ermöglicht.
Die Aktivierung von PHF8 durch chemische Aktivatoren kann auf direktem oder indirektem Wege erfolgen. Direkte Aktivatoren können an die katalytische JmjC-Domäne von PHF8 binden und so möglicherweise dessen enzymatische Aktivität erhöhen oder seine Substratspezifität verändern. Sie können die Bindung von PHF8 an Histonsubstrate verstärken oder das Enzym in einer aktiven Konformation stabilisieren. Indirekte Aktivatoren hingegen können die Expression von PHF8 erhöhen, die zellulären Signalwege modulieren, die seine Aktivität steuern, oder die Funktion von Proteinen hemmen, die die Demethylase-Aktivität von PHF8 unterdrücken. Bei der Forschung mit PHF8-Aktivatoren geht es vor allem darum, zu verstehen, wie epigenetische Veränderungen die Genexpression beeinflussen und welche weiterreichenden Auswirkungen diese Veränderungen auf zelluläre Prozesse wie Differenzierung, Entwicklung und die Aufrechterhaltung der genomischen Integrität haben. Durch den Einsatz von PHF8-Aktivatoren können Wissenschaftler die Folgen einer veränderten Histondemethylierung auf die Genexpression und die sich daraus ergebenden Auswirkungen auf den Zellphänotyp untersuchen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor. Durch die Hemmung von HDACs wird der Acetylierungszustand von Histonen aufrechterhalten, was eine offene Chromatinstruktur begünstigt und die Bindung und Aktivität von PHF8 ermöglicht. Dadurch wird indirekt die Aktivität von PHF8 gesteigert. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Natriumbutyrat ist ein weiterer HDAC-Inhibitor. Durch die Aufrechterhaltung der Histonacetylierung fördert es eine offene Chromatinstruktur, die die Bindung und Aktivität von PHF8 begünstigt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist ein HDAC-Inhibitor, der den acetylierten Zustand der Histone aufrechterhält und damit einen offenen Chromatinzustand für die Bindung und Aktivität von PHF8 fördert. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein HDAC-Inhibitor, der die Aktivität von PHF8 indirekt verstärkt, indem er den acetylierten Zustand der Histone aufrechterhält und so einen offenen Chromatin-Zustand fördert, in dem PHF8 binden und arbeiten kann. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein Inhibitor der DNA-Methyltransferase. Durch die Verringerung der DNA-Methylierung kann es die Chromatinstruktur verändern und indirekt die Aktivität von PHF8 erhöhen. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Zebularin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung reduziert und die Chromatinstruktur so verändert, dass die Aktivität von PHF8 begünstigt wird. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Decitabin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Er reduziert die DNA-Methylierung und verändert die Chromatinstruktur, wodurch er indirekt die Aktivität von PHF8 erhöht. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Verringerung der DNA-Methylierung verändert er die Chromatinstruktur und verstärkt indirekt die Aktivität von PHF8. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 ist ein EZH2-Inhibitor. Durch die Verringerung der H3K27me3-Konzentration verstärkt es indirekt die Aktivität von PHF8. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 ist ein EZH2-Inhibitor. Es reduziert die H3K27me3-Konzentration und erhöht indirekt die PHF8-Aktivität. |