PFTAIRE-1 Aktivatoren

Gängige PFTAIRE-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

PFTAIRE-1-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PFTAIRE-1, einer Proteinkinase, die an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt ist, verstärken können. Dazu gehören Verbindungen wie Forskolin, IBMX und Sp-cAMPs, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was wiederum zur Aktivierung von PKA führt, die PFTAIRE-1 phosphorylieren und aktivieren kann. H-89, ein PKA-Inhibitor, kann ebenfalls indirekt zur PFTAIRE-1-Aktivierung beitragen, indem er einen kompensatorischen Anstieg des zyklischen AMP-Spiegels bewirkt. EGF hingegen aktiviert den EGF-Rezeptor, der den MAPK/ERK-Weg auslöst und zur Phosphorylierung und Aktivierung von PFTAIRE-1 führt.

Eine weitere Klasse von PFTAIRE-1-Aktivatoren sind Kinaseinhibitoren wie U0126, LY294002, SB 203580, Staurosporin, Roscovitin und Olomoucin II. Diese Verbindungen hemmen spezifische Kinasen, was zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Signalwege führt, die die Aktivierung von PFTAIRE-1 verstärken können. So hemmen beispielsweise U0126, LY294002 und SB 203580 MEK1/2, PI3K bzw. p38 MAPK und fördern damit indirekt die Aktivierung von PFTAIRE-1. Okadainsäure, ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, verstärkt die Funktion von PFTAIRE-1, indem sie seine Dephosphorylierung verhindert. Somit wirken PFTAIRE-1-Aktivatoren über eine Vielzahl biochemischer und zellulärer Wege, um die PFTAIRE-1-Aktivierung zu verstärken.