Pem Aktivatoren
Gängige Pem Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, PMA CAS 16561-29-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
Pem-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die Signalwege beeinflussen und über verschiedene biochemische Mechanismen zu einer verstärkten Aktivität von Pem führen. Forskolin mit seiner Fähigkeit, die Aktivität der Adenylatzyklase zu erhöhen und folglich den intrazellulären cAMP-Spiegel zu steigern, aktiviert die PKA, die Substrate, zu denen auch Pem gehört, phosphorylieren kann, wodurch seine funktionelle Aktivität verstärkt wird. In ähnlicher Weise kann EGCG, das für seine kinasehemmenden Eigenschaften bekannt ist, die kompetitive Phosphorylierung einschränken und so Wege für die Aktivierung von Pem freimachen. Sphingosin-1-phosphat setzt durch die Aktivierung seiner Rezeptoren eine Kaskade in Gang, die in der Aktivierung von Pem gipfelt, wahrscheinlich durch Kinase-vermittelte Phosphorylierung. PMA als Aktivator von PKC und LY294002 als Inhibitor von PI3K tragen beide zur Modulation von Phosphorylierungsvorgängen bei, die die Aktivität von Pem aktiv steigern können.
Der zweite Abschnitt befasst sich mit mehreren anderen Aktivatoren und ihren unterschiedlichen Mechanismen zur Förderung der Pem-Aktivierung. Ionomycin setzt durch die Erhöhung des Kalziumspiegels in der Zelle Wege in Gang, die wahrscheinlich zur Phosphorylierung und Aktivierung von Pem führen. Die Verwendung von 8-Bromo-cAMP, einem stabilen cAMP-Analogon, führt zu einer anhaltenden Aktivierung von PKA, was wiederum die Phosphorylierung und Aktivität von Pem fördern kann. A23187, ein weiterer Kalziumionophor, und U0126, ein MEK-Inhibitor, verschieben die Signaldynamik zugunsten der Aktivierung von Pem, indem sie die Phosphorylierungszustände verändern. SB203580 und Wortmannin hemmen die p38 MAP-Kinase und PI3K.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann spezifische Substrate phosphorylieren kann, was zur Aktivierung von Pem führt, indem es seinen Phosphorylierungszustand erhöht. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein starkes Antioxidans, das mehrere Proteinkinasen hemmt. Durch die Hemmung dieser Kinasen reduziert EGCG die kompetitive Phosphorylierung, wodurch die Pem-Aktivierungswege weniger behindert werden und effektiver sind. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Diese Verbindung wirkt als bioaktives Lipid, das Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren aktiviert. Diese Aktivierung löst intrazelluläre Signalkaskaden aus, die als Teil der Reaktion zur Phosphorylierung und Aktivierung von Pem führen können. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die PKC-Aktivierung führt zur Phosphorylierung von Zielproteinen, zu denen auch Pem gehören könnte, und steigert so dessen Aktivität. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor von PI3K, LY294002, führt zu Veränderungen im PI3K/AKT-Signalweg, was aufgrund der Veränderungen in den Phosphorylierungszuständen zur Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen führen kann, zu denen auch Pem gehört. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und calciumabhängige Signalwege aktiviert. Dies kann zur Aktivierung von Kinasen führen, die Pem phosphorylieren und dadurch seine Aktivität verstärken. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Dieses cAMP-Analogon dient als PKA-Aktivator, indem es cAMP nachahmt und an die regulatorischen Untereinheiten von PKA bindet. Diese Aktivierung kann die Phosphorylierung und Aktivität von Pem erhöhen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Calcium-Ionophor und erhöht die intrazelluläre Calciumkonzentration. Erhöhtes Calcium aktiviert Calmodulin-abhängige Kinasen, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Pem führen kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt die p38-MAP-Kinase, was zu einer bevorzugten Aktivierung anderer Signalwege führen kann, zu denen die Phosphorylierung und Aktivierung von Pem gehört. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor, und durch die Hemmung dieser Kinase kann es den PI3K/AKT-Signalweg modulieren. Diese Modulation kann zur Aktivierung von Pem durch veränderte Phosphorylierungsmuster führen. | ||||||