PDILT Aktivatoren

Gängige PDILT Activators sind unter underem β-Mercaptoethanol CAS 987-65-5, Glutathione, reduced CAS 70-18-8, Glutathione, oxidized CAS 27025-41-8, N-Acetyl-L-cysteine CAS 616-91-1 und 4-Phenylbutyric acid CAS 1821-12-1.

Reduktionsmittel wie DTT und β-Mercaptoethanol können Disulfidbindungen spalten und so die katalytische Aktivität von PDILT erhöhen, wenn es versucht, falsche Disulfidbindungen während der Proteinfaltung neu anzuordnen. In ähnlicher Weise ist das dynamische Gleichgewicht zwischen reduziertem und oxidiertem Glutathion von zentraler Bedeutung für die zelluläre Redox-Homöostase, die für die Funktion der PDIs wesentlich ist.

Andererseits dienen Moleküle wie 4-Phenylbuttersäure und Tauroursodeoxycholsäure dazu, den ER-Stress abzuschwächen, was die Aktivität von PDILT indirekt fördern kann, indem es das Gesamtumfeld der Proteinfaltung verbessert. Guanabenz und Brefeldin A können durch ihre unterschiedlichen Mechanismen ebenfalls die funktionelle Effizienz von PDILT innerhalb des ER verbessern. Darüber hinaus könnten sich Verbindungen wie Ambroxol und R(+)-Liponsäure auf die Glykosylierungsmuster bzw. die Reaktion auf oxidativen Stress auswirken und dadurch die Isomeraseaktivität von PDILT beeinflussen. Geldanamycin unterstreicht durch seine Hemmung von Hsp90 einen anderen Aspekt der zellulären Regulierung und zeigt, wie die Modulation der Chaperonaktivität nachgeschaltete Auswirkungen auf Proteine wie PDILT haben kann.