PDE7B-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf Phosphodiesterase 7B (PDE7B) abzielen, ein Enzym, das an der Hydrolyse von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) in Zellen beteiligt ist. PDE7B spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der intrazellulären cAMP-Spiegel, einem sekundären Botenstoff, der verschiedene physiologische Prozesse wie Signaltransduktion, Zellwachstum und Stoffwechsel vermittelt. Durch den Abbau von cAMP moduliert PDE7B die Signalwege, die verschiedene biologische Funktionen beeinflussen. Die Hemmung von PDE7B kann zu erhöhten cAMP-Spiegeln führen, was bestimmte Signalkaskaden verstärken kann, die für verschiedene zelluläre Aktivitäten, wie neuronale Signalübertragung und Immunreaktionen, von entscheidender Bedeutung sind. Die Entwicklung von PDE7B-Inhibitoren erfordert umfangreiche strukturelle und biochemische Studien, um das aktive Zentrum des Enzyms und den Mechanismus, durch den es mit seinen Substraten interagiert, zu verstehen. Häufig werden Hochdurchsatz-Screening-Methoden eingesetzt, um potenzielle niedermolekulare Inhibitoren aus umfangreichen Substanzbibliotheken zu identifizieren. Sobald vielversprechende Kandidaten gefunden wurden, werden Techniken der medizinischen Chemie eingesetzt, um ihre Wirksamkeit, Selektivität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu optimieren. Forscher können auch Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR) untersuchen, um das Design wirksamerer Inhibitoren zu steuern. PDE7B-Inhibitoren sind wertvolle Werkzeuge, um die Rolle von cAMP in der Zellphysiologie zu analysieren und die komplexen Regulationsmechanismen in verschiedenen biologischen Systemen zu verstehen. Durch diese Studien können Erkenntnisse über die funktionellen Auswirkungen der cAMP-Signalübertragung gewonnen werden, die den Weg für zukünftige Forschungen zur Modulation dieses wichtigen Signalwegs ebnen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | $207.00 $825.00 | ||
YM976 ist ein direkter PDE7B-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert. Erhöhtes cAMP bindet dann an die regulatorische Untereinheit von PKA und setzt die katalytische Untereinheit frei, um nachgeschaltete Ziele zu phosphorylieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Obwohl Rolipram ursprünglich für PDE4 entwickelt wurde, hemmt es indirekt auch PDE7B, indem es den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, was zur Aktivierung von PKA und zur Modulation von PDE7B führt. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Ist in erster Linie ein PDE5-Hemmer, hemmt aber auch PDE7B, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die mit der cAMP-Signalisierung interagieren und somit indirekt die PDE7B-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | $60.00 $250.00 | 5 | |
Etazolat ist in erster Linie ein Modulator des GABA-A-Rezeptors und hemmt PDE4, wirkt aber indirekt auf PDE7B, indem es den cAMP-Spiegel verändert und dadurch PKA und andere nachgeschaltete Ziele beeinflusst. | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | $41.00 $87.00 | ||
Es ist in erster Linie ein PDE1-Inhibitor, hemmt aber auch indirekt PDE7B, indem es den cAMP-Spiegel verändert, der wiederum die PKA-Aktivierung und die CREB-Phosphorylierung moduliert. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Wirkt auf mehrere PDEs, einschließlich PDE7B, und hemmt den cAMP-Abbau. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das nachgeschaltete Moleküle phosphoryliert und PDE7B moduliert. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Zielt auf PDE1, wirkt aber indirekt auf PDE7B, indem es den cAMP-Spiegel erhöht, was zur PKA-Aktivierung und CREB-Phosphorylierung führt und somit PDE7B moduliert. | ||||||