PDE7B Aktivatoren

Gängige PDE7B Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Adenosine CAS 58-61-7 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

PDE7B-Aktivatoren wirken in erster Linie durch indirekte Beeinflussung der Aktivität der Phosphodiesterase 7B (PDE7B). PDE7B ist ein Enzym, das für den Abbau des Botenstoffs zyklisches AMP (cAMP) verantwortlich ist. Indem sie sich auf die Erhöhung des cAMP-Spiegels konzentrieren, ebnen diese Aktivatoren den Weg für eine verstärkte PDE7B-Aktivität. Dies wird dadurch erreicht, dass ein Anstieg der cAMP-Konzentration mehr Substrat für PDE7B bereitstellt und das Enzym zu einer aktiveren Arbeit anregt. Chemikalien wie Forskolin spielen bei diesem Prozess eine entscheidende Rolle. Forskolin aktiviert die Adenylylzyklase, das für die cAMP-Synthese zuständige Enzym, und sorgt so für einen Zustrom von Substrat für PDE7B. In ähnlicher Weise treibt Isoproterenol, ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, den cAMP-Spiegel in die Höhe und stimuliert damit indirekt PDE7B.

Mehrere andere Chemikalien spielen ebenfalls eine Rolle bei der indirekten Verstärkung der PDE7B-Aktivität, indem sie die intrazellulären cAMP-Konzentrationen beeinflussen. Wirkstoffe wie Rolipram und IBMX hemmen andere PDEs, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und folglich zu einer verstärkten PDE7B-Aktivität führt. Darüber hinaus zeichnen sich Adenosin, Epinephrin und Glucagon durch ihre Fähigkeit aus, bestimmte Adenylylzyklase-Isoformen zu aktivieren, was die cAMP-Produktion weiter steigert. Beta-2-Adrenorezeptoren-Agonisten, darunter Salbutamol und Terbutalin, haben die gleiche Wirkung auf cAMP und treiben die PDE7B-Aktivität in die Höhe. Schließlich sind bestimmte Chemikalien wie BRL-50481 zwar spezifischer für andere PDEs, ihr breiterer Einfluss auf den cAMP-Spiegel kann sich aber dennoch indirekt auf die PDE7B-Funktion auswirken.