Gli inibitori della PDE7B sono una classe di composti chimici che mirano specificamente alla fosfodiesterasi 7B (PDE7B), un enzima coinvolto nell'idrolisi dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) all'interno delle cellule. La PDE7B svolge un ruolo cruciale nella regolazione dei livelli intracellulari di cAMP, un messaggero secondario che media vari processi fisiologici come la trasduzione del segnale, la crescita cellulare e il metabolismo. Rompendo il cAMP, la PDE7B modula le vie di segnalazione che influenzano diverse funzioni biologiche. L'inibizione della PDE7B può determinare un aumento dei livelli di cAMP, che può potenziare specifiche cascate di segnalazione che sono cruciali per varie attività cellulari, come la segnalazione neuronale e le risposte immunitarie.Lo sviluppo di inibitori della PDE7B comporta studi strutturali e biochimici approfonditi per comprendere il sito attivo dell'enzima e il meccanismo con cui interagisce con i suoi substrati. Spesso vengono impiegati metodi di screening ad alto rendimento per identificare potenziali inibitori di piccole molecole da vaste librerie di composti. Una volta identificati i candidati promettenti, si utilizzano le tecniche di chimica medicinale per ottimizzare la loro efficacia, la selettività e le proprietà farmacocinetiche. I ricercatori possono anche esplorare le relazioni struttura-attività (SAR) per guidare la progettazione di inibitori più potenti. Gli inibitori della PDE7B sono strumenti preziosi per analizzare i ruoli del cAMP nella fisiologia cellulare e comprendere i complessi meccanismi di regolazione in vari sistemi biologici. Grazie a questi studi, si possono ottenere approfondimenti sulle implicazioni funzionali della segnalazione del cAMP, aprendo la strada a future ricerche sulla modulazione di questa importante via di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | $207.00 $825.00 | ||
YM976 è un inibitore diretto della PDE7B che impedisce la degradazione del cAMP. Il cAMP elevato si lega quindi alla subunità regolatoria della PKA, liberando la subunità catalitica per fosforilare i bersagli a valle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Sebbene sia stato inizialmente progettato per la PDE4, Rolipram inibisce indirettamente anche la PDE7B elevando i livelli di cAMP intracellulare, con conseguente attivazione della PKA e modulazione della PDE7B. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Principalmente è un inibitore della PDE5, ma inibisce anche la PDE7B, causando un aumento dei livelli di cGMP che interagisce con la segnalazione del cAMP, influenzando così indirettamente l'attività della PDE7B. | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | $60.00 $250.00 | 5 | |
Principalmente un modulatore del recettore GABA-A, l'Etazolate inibisce la PDE4 ma influisce indirettamente sulla PDE7B alterando i livelli di cAMP, influenzando così la PKA e altri bersagli a valle. | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | $41.00 $87.00 | ||
Principalmente è un inibitore della PDE1, ma inibisce indirettamente anche la PDE7B alterando i livelli di cAMP, che successivamente modulano l'attivazione della PKA e la fosforilazione di CREB. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Ha come bersaglio diverse PDE, tra cui la PDE7B, e inibisce la degradazione del cAMP. Il cAMP elevato attiva la PKA che fosforila le molecole a valle, modulando la PDE7B. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Ha come bersaglio la PDE1 ma influisce indirettamente sulla PDE7B aumentando i livelli di cAMP, che porta all'attivazione della PKA e alla fosforilazione di CREB, modulando così la PDE7B. | ||||||