PDE6G Aktivatoren

Gängige PDE6G Activators sind unter underem Guanosine 3′5′-cyclic Monophosphate, Sodium Salt CAS 40732-48-7, Sodium nitroprusside dihydrate CAS 13755-38-9, Theobromine CAS 83-67-0, Papaverine CAS 58-74-2 und Isosorbide Mononitrate CAS 16051-77-7.

PDE6G-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von PDE6G, einem an der Hydrolyse von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) beteiligten Protein, verstärken. Diese Aktivatoren wirken im Allgemeinen, indem sie die Verfügbarkeit von cGMP erhöhen, das das direkte Substrat für PDE6G ist. Verbindungen wie cGMP, Natriumnitroprussid, Nitroglyzerin, Isosorbidmononitrat, Isosorbiddinitrat und Stickstoffmonoxid erhöhen direkt den cGMP-Spiegel. Stickstoffmonoxid-Donatoren wie Natriumnitroprussid, Nitroglycerin, Isosorbidmononitrat und Isosorbiddinitrat steigern die Produktion von cGMP durch Stimulierung der Guanylatzyklase. Erhöhte cGMP-Konzentrationen stellen mehr Substrat für PDE6G zur Verfügung, was dessen Aktivität steigert und somit diese Verbindungen als PDE6G-Aktivatoren klassifiziert.

In der gleichen Klasse der PDE6G-Aktivatoren wirken andere Verbindungen wie Theobromin, Papaverin und Aminophyllin auf eine etwas andere Weise. Sie sind Phosphodiesterase-Hemmer, aber nicht selektiv gegenüber PDE6G. Stattdessen hemmen sie andere Phosphodiesterasen wie PDE5 und erhöhen den verfügbaren Pool an cGMP für PDE6G. Theobromin, Papaverin und Aminophyllin sind nicht selektive Phosphodiesterase-Hemmer, die möglicherweise die Verfügbarkeit von cGMP erhöhen, was zu einer verstärkten PDE6G-Aktivität führen kann. Andererseits verstärkt Iloprost, ein Prostazyklin-Analogon, die PDE6G-Aktivität durch Erhöhung des cAMP-Spiegels. Dies beeinflusst PDE6G indirekt durch die Hemmung von PDE3, einer Phosphodiesterase, die mit PDE6G um cGMP konkurriert, wodurch die Verfügbarkeit von cGMP für PDE6G erhöht wird.