PC-1-Aktivatoren beziehen sich auf Chemikalien, die Polycystin-1 (PC-1) aktivieren können, ein Protein, das an verschiedenen zellulären Prozessen wie Zelladhäsion, Zell-Zell-Matrix-Interaktionen und Mechanosensibilität beteiligt ist. Die Aktivierung von PC-1 wird weitgehend durch Phosphorylierungs- und Dephosphorylierungsvorgänge reguliert, die durch verschiedene zelluläre Signalwege beeinflusst werden können. Forskolin, IBMX, Rolipram, Epinephrin und Isoproterenol sind Verbindungen, die PC-1 aktivieren können, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA ist eine Kinase, die PC-1 phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch seine Funktion reguliert wird. Sildenafil wirkt auf ähnliche Weise, erhöht jedoch den intrazellulären cGMP-Spiegel, der PKG aktivieren kann, eine weitere Kinase, die PC-1 phosphoryliert und aktiviert. Valsartan und Verapamil können PC-1 durch Senkung des intrazellulären Kalziumspiegels aktivieren. Ein niedriger Kalziumspiegel verringert die Aktivität von Calcineurin, einer Phosphatase, die PC-1 dephosphoryliert und inaktiviert. Durch die Verringerung der Calcineurin-Aktivität führen diese Verbindungen also zu einer verringerten Dephosphorylierung und einer erhöhten Aktivierung von PC-1.
Rapamycin und Metformin können PC-1 durch Modulation des mTOR-Signalwegs aktivieren. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, vermindert die Phosphorylierung von S6K1, was zu einer erhöhten IRS1-Aktivität führt. Dies führt zu einer erhöhten PI3K-Aktivität und PIP3-Konzentration, wodurch Akt aktiviert wird, das PC-1 phosphoryliert und aktiviert. Metformin wirkt ähnlich, erhöht jedoch die AMPK-Aktivität, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von TSC2 und einer anschließenden Herunterregulierung der mTOR-Aktivität führt. Schließlich können LY294002 und Pioglitazon PC-1 aktivieren, indem sie den PIP3-Spiegel modulieren. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, senkt den PIP3-Spiegel und erhöht die PTEN-Aktivität, was zu einer verringerten Akt-Aktivität und anschließender Dephosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führt. Pioglitazon erhöht durch die Aktivierung von PPARγ die Expression von PTEN, was zu ähnlichen Wirkungen führt. Diese Gruppe von Chemikalien, die als PC-1-Aktivatoren bekannt sind, umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die verschiedene zelluläre Signalwege modulieren, um den Phosphorylierungszustand und folglich die Aktivierung von PC-1 zu beeinflussen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase. Es erhöht die Produktion von zyklischem AMP (cAMP), das die Aktivierung von PKA (Proteinkinase A) auslösen kann. PKA phosphoryliert und aktiviert PC-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Phosphodiesterase-Hemmer. Durch die Hemmung von Phosphodiesterasen erhöht IBMX die intrazelluläre Konzentration von cAMP, was zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führen kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer. Es kann die intrazelluläre Konzentration von cAMP erhöhen, was zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin ist ein Agonist des adrenergen Rezeptors. Durch die Aktivierung adrenerger Rezeptoren kann Epinephrin die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist. Es kann den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führt. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Valsartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Durch die Blockade von Angiotensin-II-Rezeptoren kann Valsartan den intrazellulären Calciumspiegel senken, was wiederum die Aktivität von Calcineurin verringern kann. Eine verminderte Calcineurin-Aktivität kann zu einer verminderten Dephosphorylierung und einer erhöhten Aktivierung von PC-1 führen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker. Durch die Blockade von Kalziumkanälen kann Verapamil den intrazellulären Kalziumspiegel senken, was wiederum die Aktivität von Calcineurin verringern und zu einer verminderten Dephosphorylierung und einer erhöhten Aktivierung von PC-1 führen kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Phosphorylierung von S6K1 verringern, was zu einer verminderten Hemmung des Insulinrezeptorsubstrats 1 (IRS1) führt. Eine erhöhte IRS1-Aktivität kann zu einer erhöhten PI3K-Aktivität führen, was zu erhöhten PIP3-Spiegeln und einer anschließenden Aktivierung von Akt führt. Akt kann PC-1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Metformin kann die AMPK-Aktivität erhöhen. AMPK kann TSC2 phosphorylieren und aktivieren, was zu einer verminderten mTOR-Aktivität führt. Eine verminderte mTOR-Aktivität kann zu einer verminderten Phosphorylierung von S6K1 und einer erhöhten IRS1-Aktivität führen, was wiederum zu einer erhöhten PI3K-Aktivität, erhöhten PIP3-Spiegeln und einer anschließenden Aktivierung von Akt führt. Akt kann PC-1 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die PIP3-Spiegel senken und die PTEN-Aktivität erhöhen. Eine erhöhte PTEN-Aktivität kann die PIP3-Spiegel weiter senken, was zu einer verminderten Akt-Aktivität und einer anschließenden Dephosphorylierung und Aktivierung von PC-1 führt. |