PATE Aktivatoren
Gängige PATE Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Ionomycin CAS 56092-82-1.
PATE kann seine Funktion über verschiedene Signalwege beeinflussen, die auf den Prozess der Phosphorylierung hinauslaufen. Forskolin führt durch direkte Stimulierung der Adenylatzyklase zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in der Zelle, das wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Einmal aktiviert, kann PKA PATE phosphorylieren und so seine Aktivität verändern. In ähnlicher Weise wirken Isoproterenol und Epinephrin, beides beta-adrenerge Agonisten, an ihren jeweiligen Rezeptoren und aktivieren die Adenylatzyklase. Der anschließende Anstieg des cAMP-Spiegels führt ebenfalls zur PKA-Aktivierung und Phosphorylierung von PATE. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über seine eigenen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um die Adenylatzyklase zu aktivieren, wodurch die Signalkaskade, die die PKA aktiviert und zur Phosphorylierung von PATE führt, weiter fortgesetzt wird. Zellpermeable Analoga von cAMP, wie 8-Bromo-cAMP und Dibutyryl-cAMP, imitieren die Fähigkeit der natürlichen Substanz, PKA zu aktivieren, indem sie die rezeptorvermittelten Aktivierungsschritte umgehen und direkt zur PATE-Phosphorylierung führen.
Über den cAMP-abhängigen Signalweg erhöht Ionomycin den intrazellulären Kalziumspiegel, der die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren kann. CaMK wiederum ist in der Lage, PATE zu phosphorylieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) verfolgt einen anderen Ansatz, indem es die Proteinkinase C (PKC) aktiviert, die eine Vielzahl von Proteinen phosphoryliert und PATE als eines ihrer Substrate einschließen könnte. Anisomycin kann durch die Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen wie JNK ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von PATE führen. Calyculin A hält PATE indirekt in einem phosphorylierten Zustand, indem es die Wirkung von Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A hemmt, die ansonsten zur Dephosphorylierung von Proteinen dienen. H-89 ist zwar in erster Linie ein PKA-Inhibitor, kann aber zur Aktivierung von PATE führen, indem es die Mechanismen der Rückkopplungshemmung unterbricht, die zu einer kompensatorischen Aktivierung von PKA führen könnten. 1,9-Dideoxyforskolin schließlich erhöht wie Forskolin das cAMP und aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung von PATE führt. Jede dieser Chemikalien kann durch ihre unterschiedlichen Mechanismen den Aktivitätszustand von PATE durch Beeinflussung seines Phosphorylierungsstatus modulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von zyklischem AMP (cAMP) führt, das die Proteinkinase A (PKA) aktivieren kann. PKA kann PATE phosphorylieren und dadurch aktivieren, das bekanntermaßen durch Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der an den beta-adrenergen Rezeptor bindet, was zur Aktivierung des G-Proteins und zur anschließenden Aktivierung der Adenylatcyclase führt. Der Anstieg der cAMP-Spiegel führt zur Aktivierung von PKA, das PATE als Teil der nachgeschalteten Signalkaskade phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, um die Aktivität der Adenylatcyclase zu stimulieren, wodurch der cAMP-Spiegel in der Zelle erhöht wird, was wiederum PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von PATE führen. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptor (EP-Rezeptoren), was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einem Anstieg der cAMP-Spiegel führen kann. Dieses cAMP kann PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von PATE führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die PATE phosphorylieren und aktivieren kann, da die Aktivität von PATE bekanntermaßen durch calciumvermittelte Signalübertragung moduliert wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC) durch direkte Bindung an diese. Aktivierte PKC kann verschiedene Proteine phosphorylieren, möglicherweise auch PATE, was zu seiner Aktivierung innerhalb der zellulären Signalwege führt, in denen PKC stromaufwärts liegt. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das dem Abbau widersteht und PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann PATE phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK. Die JNK-Signalisierung kann zur Phosphorylierung von Zielproteinen führen, zu denen auch PATE gehören kann, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein weiteres zelldurchlässiges Analogon von cAMP, das die PKA aktiviert. Nach der Aktivierung kann PKA PATE phosphorylieren, was zur Aktivierung der Funktion von PATE in den Zellen führt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), was aufgrund einer verminderten Dephosphorylierung zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen führen kann. Dieser indirekte Effekt kann durch den phosphorylierten Zustand zu einer anhaltenden Aktivierung von PATE führen. | ||||||