PAM Aktivatoren

Gängige PAM Activators sind unter underem Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7, L-Ascorbic acid, free acid CAS 50-81-7, L-Histidine CAS 71-00-1, Bathocuproine CAS 4733-39-5 und Methimazole CAS 60-56-0.

PAM-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der Peptidylglycin-alpha-amidierenden Monooxygenase verstärken. Zu dieser Klasse gehören direkte Kupferlieferanten wie Kupfer(II)-sulfat, das den wesentlichen Cofaktor für die katalytische Wirkung der PAM liefert. Darüber hinaus spielen Verbindungen wie Ascorbinsäure und Methimazol eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Kupfers in reduzierter Form, wodurch sichergestellt wird, dass PAM Zugang zu seinem aktiven Cofaktor hat. Die Verfügbarkeit von Substraten ist ein weiterer Weg, um die Aktivität von PAM zu steigern. Dopamin und Tyramin sind Substrate für PAM, und ihre erhöhten Konzentrationen können aufgrund der substratinduzierten Aktivierung zu einer verstärkten Enzymaktivität führen.

Darüber hinaus erfüllen Chelatbildner und thiolhaltige Moleküle wie Bathocuproin, Dimercaprol und N-Acetylcystein eine Doppelfunktion. Sie modulieren die Verfügbarkeit von Kupfer und erhalten seinen Redoxzustand aufrecht, was beides für die Aktivität von PAM von entscheidender Bedeutung ist. Histidin und Disulfiram erleichtern die Zufuhr von Kupfer zu PAM und stellen sicher, dass es ausreichend mit seinem Cofaktor versorgt wird. Die Rolle von Tetrathiomolybdat bei der Regulierung des Kupferspiegels unterstützt ebenfalls die Funktion von PAM, wenn auch indirekt. Schließlich ist das Vorhandensein von reduziertem Glutathion für die Aufrechterhaltung des für die Aktivität von PAM erforderlichen Redoxmilieus von entscheidender Bedeutung, was den Zusammenhang zwischen zellulären Redoxzuständen und Enzymkatalyse verdeutlicht.