P2Y1-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die darauf abzielt, die Aktivität des P2Y1-Rezeptors, einem Subtyp purinerger Rezeptoren, zu beeinflussen und zu modulieren. Diese Rezeptoren gehören zu einer größeren Familie, die als G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) bekannt ist, und werden hauptsächlich durch extrazelluläre Nukleotide wie Adenosindiphosphat (ADP) aktiviert. Der P2Y1-Rezeptor spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen, indem er zelluläre Reaktionen auf ADP vermittelt, darunter die Thrombozytenaggregation, die Kontraktion der glatten Muskulatur und die Freisetzung von Neurotransmittern. Um ihre Wirkung zu entfalten, aktivieren P2Y1-Rezeptoren nach der Bindung eines Liganden intrazelluläre Signalwege, was sie zu attraktiven Zielen für die Arzneimittelentwicklung macht.
Chemisch gesehen sind P2Y1-Inhibitoren strukturell unterschiedliche Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivierung von P2Y1-Rezeptoren durch kompetitive Bindung an ihre Ligandenbindungsstellen zu blockieren. Diese Inhibitoren können kleine organische Moleküle oder komplexere Verbindungen sein, und ihr Wirkmechanismus besteht typischerweise darin, die Bindung von ADP oder anderen Nukleotiden an den P2Y1-Rezeptor und dessen Aktivierung zu verhindern. Auf diese Weise können P2Y1-Inhibitoren nachgeschaltete Signalereignisse modulieren und so die durch diesen Rezeptor vermittelten zellulären Reaktionen beeinflussen. Die Entwicklung von P2Y1-Inhibitoren hat zu unserem Verständnis der purinergen Signalübertragung beigetragen und den Weg für weitere Forschung und Anwendung in verschiedenen Bereichen der Biologie geebnet.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF 449 ist ein selektiver P2Y1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die ATP-vermittelte Signalübertragung unterbricht. Dieser Wirkstoff weist einen hohen Grad an Spezifität auf und blockiert wirksam die Rezeptoraktivierung und den anschließenden intrazellulären Kalziumeinstrom. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen unterschiedliche molekulare Interaktionen, die die Rezeptorkonformation beeinflussen und die nachgeschalteten Signalwege hemmen. Die kinetischen Eigenschaften der Verbindung ermöglichen es, die Rezeptoraktivität präzise zu modulieren, was sie zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung der Dynamik purinerger Signalwege macht. | ||||||
Adenosine 2′,5′-diphosphate sodium salt | 154146-84-6 | sc-214495 sc-214495A | 5 mg 25 mg | $143.00 $469.00 | 2 | |
Adenosin-2',5'-diphosphat-Natriumsalz dient als potenter Agonist für den P2Y1-Rezeptor und erleichtert die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Signalwegen. Seine einzigartige Phosphatgruppenanordnung erhöht die Bindungsaffinität und fördert Konformationsänderungen des Rezeptors, die intrazelluläre Signalkaskaden auslösen. Die schnelle Kinetik des Wirkstoffs ermöglicht eine rasche Modulation der zellulären Reaktionen und beeinflusst die Thrombozytenaggregation und die Gefäßfunktionen. Seine ausgeprägten molekularen Interaktionen unterstreichen seine Rolle in purinergen Signalnetzwerken. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS2179 wirkt selektiv als Antagonist von P2Y1, indem es die Bindung von ADP blockiert und dadurch potenziell P2Y1-vermittelte Reaktionen reduziert. | ||||||
PPADS tetrasodium salt | 192575-19-2 | sc-253332 sc-253332A | 10 mg 50 mg | $99.00 $384.00 | 2 | |
PPADS Tetranatriumsalz wirkt als selektiver Antagonist für den P2Y1-Rezeptor und hemmt effektiv dessen Aktivierung. Die einzigartige Struktur der Verbindung ermöglicht es, die Bindung endogener Nukleotide zu stören und so die Rezeptordynamik und die nachgeschalteten Signalwege zu verändern. Die hohe Affinität des Wirkstoffs für den Rezeptor sorgt für eine lang anhaltende Interaktion, die sich auf die Kinetik der purinergen Signalübertragung auswirkt. Diese Modulation kann verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, was seine Rolle bei der Regulierung physiologischer Reaktionen unterstreicht. | ||||||
2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
2-MeSADP ist zwar ein Agonist, könnte aber bei chronischer Exposition zu einer Herunterregulierung von P2Y1 führen, was indirekt seine Expression hemmt. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
Ticagrelor kann unter anderem den P2Y1-Rezeptor hemmen, was die Thrombozytenaggregation vermindern könnte. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
Prasugrel-Metaboliten können die Aktivität des P2Y1-Rezeptors hemmen, was die Regulierung der Thrombozytenfunktion beeinträchtigen kann. | ||||||